157630. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-3-alkilamino-propanol(2)-származékok előállítására

157630 17 tot, például nitrocsoportot jelent —- redukálunk, vagy i) egy XI általános képletű vegyületből — ebben a képletben R, Rí, R2 és V a fenti jelentésű — a V védőcsopartot hidrogenolitikusan vagy hidrolitikusan lehásítjulk — vagy k) egy XII általános képletű vegyületbe — ebben a képletben R és Rj—Rj a fenti jelentésű, de Rí és R2 közsül legalább az egyiknek hidrogénatomnak kel lennie — beviszünk egy halogénatomot, és az így kapott I. általános képletű új vegyületeket adott esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető addíciós sóikká. (Elsőbbsége: 1967. VI. 23.) 2, Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új, 1--fenoxi-3-izopropilamino-propanol-(2)-származékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására,' amelyeik képletében R izópropilcsoportort jelent, Rí—R3 pedig a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí—R3 és Z a fenti jelentésű — egy III általános képletű aminovegyülettel reagáltatunk —• ebben a képletben R izopropilcsoportot, Q pedig aminokarbonil- vagy izopropilaminolkarbonilcsoportot jelent, vagy b) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj—R3 és Z a fenti jelentésű •—• egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R izopropilcsoportot jelent —, vagy c) egy V általános képletű primer aminba — ebben a képletben Rí—R3 a fenti jelentésű — önmagában ismert módon, például izopropilhalogenidokkal való reagáltatással vagy hidrogénnel és aeetonnal végzett reduktív alkilozással bevisszük az izopropilcsoportot, vagy d) VI általános képletű vegyületekből kiküszöbölünk egy könnyen lehasitható védőcsoportot — ebben a képletben R izopropilcsoportot jelent, és Rj—R3 a fenti jelentésű, G pedig hidrolízissel könnyen lehasítható csoportot, például acetálcsoportot, jelent, vagy e) ögy VII általános képletű tercier aminból — ebben a képletben Rj és R2

a fenti jelentésű, R izopropilcsoportot, R3 aminocsoportot és V könnyen lehasítható csoportot, például benzil- vagy karbobenzoxicsoportot, jelent — a védőesoportot lehasítjuk, vagy f) egy VIII általános képletű oxazolidinont — ebben a képletben R izopropilcsoportot és R3 aminocsoportot jelent, E4 és Rj pedig a fenti jelentéSE — erős savval vagy erős bázissal hidrolizálunk, vagy g) egy IX általános lképletű karbamidszármazékot — ebben a képletben R izopropilcsoportot és R3 aminocsoportot jelent, Rj és R2 a fenti jelentésű, R4

és R5 oedig azonosak vagy különbözők lehetnek, és alikil-, aralkilvagy árucsoportot jelentenek — erős savval vagy erős bázissal hidrolizálunk, vagy 18 h) egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben R izopropilcsoportot jelent, Rí, R2 és A pedig a fenti jelentésű — redukálunk, és 5 adott esetben az így kapott I általános képletű vegyületeket átalakítjuk fiziológiailag elvisel^ hető savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: 1966. június 24.) 10 3. Eljárás olyan I általános képletű új, 1--fenoxi-3-izopropilamino-propanol-(2)^származékok előállítására, amelyek képletében R izopropilcsoportot jelent, Rí—R3 pedig a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy 15 a) egy olyan II általános képletű •vegyületben, amelynek képletében Rj—R3 a fenti jelentésű és Z egy .20 —CHOH—CH—CH2

—NÍH—i—C3H7 Od képletű csoportot jelent — ebben a képletben G( egy redukcióval könnyen eltávolítható cso-25 portot jelent — a Gi csoportot hidrogénatomra cseréljük ki, vagy b) egy olyan I általános képletű vegyületbe, amelynek képletében R izopropilcsoportot jelent, és Rí—R3 a fenti jelentésű, de közülünk 30 legalább az egyik hidrogénatom — bevezetünk egy halogénatomot, vagy c) egy VII általános képletű tercier aminból —• ebben a képletben Rt—R3 a fenti jelentésű, R izopropilcsoporítot és V könnyen lehasítható 35 védőcsoportot jelent — a védőcsoportot lehasítjuk, vagy d) egy VIII általános képletű oxazolidinont vagy égy IX általános képletű karbamidszármazékot — ezekben a képletekben Rí és R2 40 a fenti jelentésű, R izopropilcsoportot és R3 nitrilcsoportot jelent, R/, és R5 pedig azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy alkil-, aralkil- vagy arilcsoportot jelentenek — hidirolizálunk vagy pirolizálunk, vagy 45 e

) egy XI általános képletű vegyületből — ebben a képletben R izopiropilicsoportot jelent, Ri, R2 és V pedig a fenti jelentésűek — a V védőcsoportot hidrolitikusan vagy hidrogenoliti'kusan lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1967. május 50 10.) 4. A 2d vagy 2h igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2-metil-5-aminofenoxi)~ -3-izopropilamino-propanol-(2)-<nek és fizioló-55 giailag elviselhető savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy l-izopropiIammo-3--(2-metil-5-aminofenoxi)-2-propanolaeetátból vagy l-(2-metil-5-nitrofenoxi)-3-izopropilamino-propanol-(2)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 60 1966. VI. 24.) 5. A 2c igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3-nitrilo-4^metilfenoxi)-3-izopropilamino-propanol-(2)-niek és fiziológiailag 65 elviselhető savaddiciós sóinak előállítására az-9