157569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(3',5'-diklórfenil)-itakonimid előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1969. IV. 24. (SU—433) Közzététel napja: 1989. XL 22. Megjelent: 1970. XII. 16. 157569 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 3—4 A 01 n 9/00, 02, 20 Feltalálók: Fujinami Akira, Shiya-shi, Horiuchi Fukashi vegyész, Takatsuki-shi, Nodera Katsuji vegyész, Nishinomiya-shi, Ozaki Toshiaki vegyész, Toyonalka-shi, Yamaimoto Sigéo vegyész, Toyonaka-shi, Ooishi Tadashi vegyész, Minoo-shi, Japán Tulajdonos: Sumimoto Chemical Company, LTD., Osaka, Japán Eljárás N-(3',5'-diklórfeeil)-iíakonimícI előállítására A találmányunk tárgya egyrészt egy új vegyületet, az N-^SVö-diklórfeni^-itaíkommidet taritalmazó mikrobicid készítmény, másrészt a hatóanyagnak az előállítási eljárása. ' Azt találtuk, hogy az N-(3',.5'-diklórifenil)-ita- 5 konimid rendkívül erős antimiikróbás aktivitású. Ugyanakikor azt is észleltük, hogy antimikróbás aktivitását a fitopatogén baktériumok és gombák és/vagy ipari termékek parazitái széles körére fejti ki, és az egyáltalán nem 10 látható előre más rokon vegyületek hatása alapján. Különösen kiváló fungicid, hatást mutat a mezőgazdasági, kertészéti és ipari termékeken jelenlevő Pyricularia oryzae, Codhliolbolus miyabeanus, Pellicularia sasakii, 'Sclerotinia,, Asper- 15 gillus niger organizmusokkal szemben; ezek a gombák mezőgazdasági téren kritikus problémákhoz vezettek. A jelen találmány tárgya eljárás az új N- 20 -(3',5'Hdiklórfenü)-itakonimid előállítására. A találmány további tárgya aktív komponensként N-(3',5'-Hdiklórfeniil)-:itakanimidet tartalmazó új fungicid készítmény rendeltoezésre-boesátása. 25 Mindeddig egyáltalán nem voltak ismeretesek olyan fungicidek, amelyek fungicid spektruma a jelen vegyületéhez hasonlóan széles tartományú lenne. E vegyület egyáltalán nem fejt ki káros hatást a mezőgazdasági és kertészet 3

Q termékekre és nem tartalmaz olyan káros nehézfémeket, mint amilyen a higany. így a vegyület a mezőgazdaság területén rendkívül hasznos. A találmány szerinti új vegyület N

könnyen előállítható az N-<(3\5'-dikló:rfenil)-itakonsavnionoaimid dehidratálásával. Ebben az esetben a kívánt vegyület könnyen, jó kitermeléssel állítható elő úgy, hogy a kiindulási monoamidot egy megfelelő dehidratáló ágenssel, például ecetsavanhidriddel, acetilkloriddal, foszforpentakloriddal, foszforoxikloriddal stb., célszerűen eoetsavanhidriddel kevertetjük és visszafolyató hűtő alatt tartjuk. Ebben az esetben 1 órás visszafolyatási idő elegendő. Az így kapott vegyület a gyakorlati alkalmazás során felhasználható önmagában, más komponens hozzáadása nélkül, vagy közömbös vivőanyaggal és más komponensekkel keverékben. A találmány tárgyát képező új fungicid készítmény aktív komponensként hatásos menynyiségű N-(3',5'^diklórfenil)-itakoni:midet tartalmaz. A készítmény kiszerelhető a fungicid készítmények esetében rendszerint alkalmazott bármely készítmény-formába, például por, nedvesíthető por, emulgeáliató koncentrátum, granulum stb. alakjában. Továbbá: a jelen fungicid készítmény használható más komponensekkel keverékben, ilyenek például a következők: antibiotikumok, szerves klór-vegyületek, szerves foszfor-vegyületek, szerves arzenid, szerves 157569