157544. lajstromszámú szabadalom • Eljárás üvegből készült testek külső felületének kalibrálására és/vagy ilyen testek edzésére, valamint az eljárás megvalósítására alkalmas készülék
5 157544 6 gesen jelenlevő benzil-csoportot lehasítjuk. Az alkilezési reakciókat pl. valamely (VIII) áltlános képletű vegyülettel végezzük, amely •képletben X valamely Hal—CHo-csoport, Hal— O O • ' •' II II••'-• —C-csoport, vagy —COC—RVcsoportot jelent, O R'2 pedig az R 2 -csop«rt jelentését hordozza, azonban égy szénatommal kevesebbet tartalmaz, továbbá Hal egy halogénatomot jelent. Ha X O OO. valamely Hal—C- vagy —'COC—R'2 -csoportot képvisel, akkor a kapcsolási terméket redukciónak vetjük alá. A redukciót pl. egy hidriddel, mint lítiumalumíniumhidriddel folytatjuk le. A fenti reakciónál valamely (IX) általános képletű vegyületet is felhasználhatunk, amely képletben R"2 és R'"2 a karbonil-csoport szénatomjával együtt olyan szubsztituenst képeznék, amelyet a (II) általános képletű vegyületben R2-nek jelöltünk. Ha a reakciót valamely (IX) általános képletű reagenssel végezzük, akkor kiindulóanyagként olyan (VII) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R4 hidrogénatomot jelent, a kapcsolási terméket pedig egy hidrid, pl. nátriumbórhidrid, lítiumalumíniumhidrid vagy diizabutilalumíniuimihidrid segítségével redukáljuk. A találmány szerinti (II) általános-képletű vegyületek további előállítási változata abban áll, hogy valamely (X) általános képletű vegyületet -namely képletben Rj, R2 és R 4 jelentése a fentiekkel egyező — redukálunk, és a végtermékben esetlegesen jelenlevő benzíl-csoportot lehasítjuk. A redukciót előnyösen egy hidrid, pl. nátriumbórhidrid, lítiumalumíniumhidrid vagy diizobutilalumíniumhidrid segítségével végezzük. A (X) általános képletű vegyületeiket úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet 1,3-dihalagénacetonnal, pl. 1,3-diklóracetonnal visszük reakcióba, amikoris (XI) általános képletű vegyületet nyerünk. Ez utóbbit pedig oldószeres (közegben, pl. benzolban vagy etanolban valamely (V) általános képletű aminnak továbbreagáltatjuk és a reakció teljessé tétele céljából a reakcióelegyet felmelegítjük. A (II) általános képletű vegyületek előállításának további lehetősége abban áll, hogy valamely (XII) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése a (II) általános képletű vegyületnél megadottakkal egyezik, míg R"2, R'" 2 jelentése pedig a (IX) általános képletű vegyületnél megadottaknak felel meg, pl. lítiumalumíniumhidriddel redukálunk. A (XII) általános képletű vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy valamely (IX) általános képletű vegyületet valamely (XIII) általános képletű amiddal kondenzálunk, mely utóbbi képletben Rt jelentése a (II) általános képletben Rj jelentésével megegyezik. A (XIII) általá-5 nos képletű vegyületek szokásos módon készíthetők, pl. valamely (III) általános képletű vegyületet a 2,3-epoxi-propionsav amidjára- addiciónálunk. 10 , A találmány szerinti vegyületeket szokásos módon gyógyászati készítmények formájában kikészítjük. A kiszerelésnél a hatóanyagot valamely gyógyászatilag elfogadható szilárd, illetve folyékony vagy gáz alakú íhordozóanyag-15 gal elkeverjük, vagy a hatóanyagot á hordozóanyagdkiban feloldjuk. •A gyógyászati készítmények közül többek között a tabletta, drazsé, por, Vizes vagy olajos oldatok, 'kúpok, kapszulák és aeroszolok for-20 majáiban kiszerelt készítményeket említjük. Az eredményesen Ifeülhasználható hordozóanyagok közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: víz, glicerin, Ikrétapor, kalciuimfioszfát, tejcukor, porcukor "(Saadharose), kalciumkarbonát, halo-25 génezett szénhidrogének. A tabletták és drazsék a fentieken kívül még duzzasztóanyagokat is tartalmazhatnak, amelyek a készítmények víziben való 'könnyű szétesését, elősegítik. Duzzasztószerekként pl. a következő 30 anyagokat alkalmazhatjuk: tburgonyakeményítő, - kukoricakeményitő, Arrowroot (marantakeményítő), kariboximetilcellulóz, zselatin és' arab gumi. Csúsztaitós'zerként felhasználhatjuk pl. a talkumot, magnézium- vagy kaloiumsztearátpt 35 és sztearinsavat. A perorálisan adagolható készítmények az elcibb felsorolt segédanyagokon kívül még ízesítőszerékét is, pl. cukrot vagy vanüiakivonatot 40 tartalmazhatnak. A gyógyászati készítményékhez továbbá konzerválószereket, mint propiPp-bidroxibenzoátot vagy bewziialkdhoit, valamint felületaktív anyagokat, mint hosszabb szénláncú zsírsavak mo-45 no-, di- és tiriésztereit is adagolhatjuk. A találmány szerinti gyógyászati készítményékre példaképpen a következő -összetételeket soroljuk fel: 50 Injekciós oldat összetétele: 1 g lH(2-etinilfenOxi)-2-hidroxi-3-izo-pTOpilaminopropán, 1,80 g metilip-lhidroxi'benzoát, 55 0,20 g proipil^p-ihidiroxiibenzoát, 9,0 g nátriumklarid, 4,0 g Polysorbat SO U.S.P., 10O0 ml össztérfogatig víz. 60 Tabletták összetétele: 20 mg .l^(2-etiniMenoxi)-2Mhidroxi-3-izop;ropilaminopropán, 335 mg laktóz, 65 60 mg burgonyakeményítő, %
