157542. lajstromszámú szabadalom • Rádioaktív jódizotóppal jelzett 0-jód-hipuursavat tartalmazó készítmény és eljárás a hatóanyag előáőllítására
157542 umjodid131 oldatot adunk hozzá. A rádióaktív jodidot az előállító intézet (MTA Izotóp Intézete) 0,'02%-os vizes nátriuirihidrogéhkarbonátos vagy híg nátriumhidroxidos oldatban hozza forgalomba. A hatóanyag koncentrációt vagyis az o-jód-hippursav mennyiségét 0,02%-os vizes nátriumhidrogénkarbonát oldattal 50 mg/ml körüli értékre állítjuk be. Az oldat pH-ja 2,5. Az ampullát leforrasztjulk és 2 órán át termosztátban 120 C°-on tartjuk miközben kicserélődési reakció lejátszódik. Szobahőmérsékletre való hűtés után egy csepp inaktív normál nátriumj.odid oldatot adunk hozzá. A hippursav molekulához nem kötődik aktív hordozómentes nátrium-jodidot és az inaktív nátriumjodidot a következőiképpen távolítjuk el: A rádióaktív o-jód-hippursavat tartalmazó ampullába 1—2 csepp tömény sósavat csepegtetünk és az ampullát 0 C°-os vízfürdőbe helyezzük. Az o-jód131 -hippursav kiválása után a felül elhelyezkedő oldatot eltávolítjuk, majd az o-jód131 -hippursavat 1,0 n nátriumhidroxid-oldatban ismét oldjuk. A fenti kicsapást, elválasztást, majd újra oldást még kétszer megismételjük, majd a csapadékot 1,0 n nátriumhidroxid-oldatban oldjuk. Az óidat radioaktív koncentrációját 0,9%^-os steril fiziológiás nátriumklorid-oldattal 0,5 mCi/ ml értékre állítjuk be. Az ampullába töltést az aszeptikus gyógyszerkészítésnek megfelelően végezzük el. Az így nyert készítmény fajlagos aktivitása 0,25 mCi/mg o-jódm -hippursav. Az oldat rádióaktív koncentrációja 0,5 mCi/ml. A rádióaktivitás 98%-át az o-jód131 -hippursavba beépült J 13J idézi elő. A készítmény o-jód^benzoesav tartalma az összáktivitás %-ában kifejezve 0,5%. A rádiókémiai szennyezettség megállapítását rádiófcrornatográfiás úton végezzük el. 2. példa: Az-1. példa B) részében ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a jel-10 zést radioaktív J125 náfcriumjodid-oldattal hajtjuk végre. Az oldat radioaktív koncentrációja 5 mCi/ml. A bemért o-jód-hippursav mennyisége 50 mg. A kapott oldat fajlagos aktivitása 0,1 mCi/mg, rádióaktív koncentrációja 0,25 mCi/ ml. A rádióaktivitás 99%-át az o-jód125 -hippuo> savba beépült J125 idézi elő. A készítmény o-jód-benzoesav tartalma az összaktivitás %ában, kifejezve 0,5%. Szabadalmi igénypontok: 1. Rádióaktív jódizotóppal jelzett o-jód-faip-15 pufsavat tartalmazó készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,001—10,000% rádióaktív o-jód-hippursavat vagy alkálifémsóját és 90,000—-99,999% szilárd vagy folyékony hígítóanyagot tartalmaz, mimellett a készítmény leg-20 feljebb annyi o-jód-benzoesavat vagy o-jód-benzoesav^alkálifémsót tartalmaz, hogy 2—-3 felezési idő alatt az o-jód-benzoesav által okozott rádióaktivitás az össz-rádióáktivitás 2%ánál kisebb. 25 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy intravénás beadásra alkalmas folyékony hígítőanyagot, előnyösen steril fiziológiás konyhasóoldatot tartal-30 maz. 3. A 1. igénypont szerinti készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy vizes közegben milliliterenként 1—5 mg o-jód-hippursavat és 8—9 mg nátriumkloridot tartalmaz. 30 4. Eljárás az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti készítmények hatóanyagaként felhasznált o-jód-hippursav rádióaktív jódizotópos jelzésére, azzal jellemezve, hogy olyan o-jód-35 -hippursavat, mely legfeljebb annyi o-jódbenzoesavat tartalmaz, hogy 2—3 felezési idő alatt az o-jód-benzoesav által okozott rádióaktivitás a jelzés után az össz-rádióaktivitás 2%ánál kisebb, hordozómentes J125 - vagy J 131 -izo-40 toppal 2 és 3 közötti pH értéken jelzünk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008074. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
