157542. lajstromszámú szabadalom • Rádioaktív jódizotóppal jelzett 0-jód-hipuursavat tartalmazó készítmény és eljárás a hatóanyag előáőllítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍR mm. S SZOLGALATI TALÁLMÁNY ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1968. VII. 03. Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XII. 14. (OA—375) 157542 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/04; C 07 b 23/00; C 07 f 13/00 Feltalálók: Kelemen György vegyészmérnök^ 40%, Dr. Varga László orvos, 60%, Budapest Tulajdonos: Országos Sugárbiológiai és Sugáregészségagyi Kutatóintézet, Budapest Radioaktív jódizotóppal jelzett o-jód-hippursavat tartalmazó készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására A rádióaktív jódizotóppal jelzett o-jód-hippursavat kiterjedten használjak vese izotópos vizsgálatára. [Tufois és munkatársai: Proc. Soc. expér. Biol. N. Y. 103, 497 (I960).] Több szerző tapasztalta — s ezt saját vizsgálataink is alátámasztották —• hogy a jelzett o-jód-hippursav stabilitása nem kielégítő, a készítmény tárolás folyamán jelentős mértékű jodidos bomlást szenved. A kereskedelemben beszerezhető jobbminőségű készítmények egy hét alatt 6—10%os, két hét alatt 15—30%-os jodidos bomlást mutatnák. A bomlás okát az egyes szerzők különböző tényezőikre vezették vissza. Rádióaktív jelzett vegyületeknél általában az önbomlást radiolízisnek tulajdonítják [Wand M. és munkatársai: Science 157. 436—438 (1967)], azaz a kilépő /3-részecske energiáját egy jelzett molekula abszorbeálja, a jelzett molekulában elhelyezkedő jód ennek hatására lelökődik, jodiddá alakul és a folyamat láncreakciószerűen továbbterjed. E kutatók az általuk radiolízisnek tartott folyamat visszaszorítására alacsony specifikus^aktivitású készítmények előállítását javasolták. Ennek hátránya, hogy a készítmény rövidebb ideig használható. Más szerzők [L. J. Anghileri: J. Nu cl. Med. 4. 1955—1958 (1963)] fizikai tényezők, elsősorban fény- és magasabb hőmérséklet hatásával magyaráztak a bomlás okát. E fizikai káros körülmények kiküszöbölésére a készítmények alacsonyabb hőmérsékleten és sötétben történő tárolását javasolták. Az említett intézkedések azonban nem vezettek a kívánt eredményre. További szerzők a levált szervetlen jodid !5 megkötését javasolták [I. Meschan és munkatársai: J. Nucl. Med. 4. 70—77 (1963) és T. A. Hősiek és munkatársai: J. Nucl. Med. 7. 643— 646 (1966)]. E célból ezüstnitráttal és ezüstkloriddal impregnált kaolinszemcséket helyeztek a 10 készítményt tartalmazó ampullába. Az említett módszer hátránya, hogy körülményes és a bomlást 1 hét alatt legfeljebb 2—3%-ra képes csökkenteni. (J131 esetében.) További tárolás folyamán a jodid -képződés és ezáltal a bomlás to-15 vább emelkedik. Más irodalmi helyek szerint [D. W. Brown és munkatársai: J. Nucl. Med. 6. 287 (1965)] a bomlás megakadályozása céljából a készítményt tárolás közben hetenként tisztítani kell. Ez igen munkaigényes és költsé-20 ges folyamat, az utólagos tisztításnál a kötelező sterilitási feltételeket nehéz biztosítani és elvégzésükre a klinikák túlnyomó többsége nincs is berendezkedve és felkészülve. 25 Találmányunk célkitűzése a fenti hátrányok kiküszöbölése és stabil, jól tárolható jelzett o-jód-hippursavat tartalmazó készítmény előállítása. Találmányunk tárgya rádióaktív jódizotóppal 30 jelzett o-jód-hippursavat tartalmazó készítmény, 157542
