157511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroidok mikrobiológiai előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Pótszabadalom a 155.123 lajstromszámú törzsszabadalomhoz Bejelentés napja: 1968. IV. 17. (KO—2157) Hollandiai elsőbbsége: 1967. IV. 18. (6 745 050) Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1970. XII. 02. 157511 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 167/18; C 07 c 167/00 Feltaláló: Van der Waard Willem Frederik- mikrobiológus, Delft, Hollandia Tulajdonos: Koninklijke Nederlandsohe Gist- en Spiriitusfabriek N. V. Delit, Hollandia Eljárás szteroidok mikrobiológiai előállítására A találmány tárgya a 155 123 lajstromszámú szabadalom szerinti eljárás továbbfejlesztése. A 155123 lajstromszámú szabadalom tárgya eljárás a 17-es helyzetben széntartalmú szubsztituenssel nem rendelkező szteroidok előállítására a 17-es helyzetben legalább 8-szénatomo'telített vagy telítetlen alifás csoportot tartalmazó szteroidok mikrobiológiai átalakítása útján a Mycobacterium törzs olyan organizmusaimalk segítségével, amelyek képesek a kiindulási anyagként alkalmazott szteroidok gyűrűrendszerének lebontására, míg a gyűrűrendszer lebontását oly módon előzik meg, hogy a mikrobiológiai átalakítást szervetlen inhibitor jelenlétében valósítják meg. Inhibitorként különböző szervetlen ionokat alkalmaznak. Azt tapasztaltuk, hogy ez az eljárás nemcsak a Mycobacterium törzs enzimjeivel valósítható meg, hanem egyéb mikroorganizmusok olyan enzimjeinek segítségével is, amelyek az ilyen különleges típusú szteroidok gyűrűrendszerének lebontására képesek. A találmány tárgya eljárás dimetil-ciklopentanoperhidirofenantrén alapszerkezetű szteroiddk előállítására, amelyek a 3-as helyzetben levő szénatomon egy oxo-, hidroxil-, alkoxi- vagy aeiloxiesoportot tartalmaznak és a 17-es helyzetben levő szénatomon oxo- vagy hidroxilcsopoirttal rendelkeznek, azzal a feltétellel, hogy ha a 17-es helyzetű szénatomhoz hidroxilcsoport kapcsolódik, ebben a helyzetben nem lehet jelen egyéb szubsztituens. Az eljárást a fenti alapszerkezetű szteroidok mikrobiológiai átalakítá-5 sával valósítjuk meg, amely kiindulási anyagok a 3-as helyzetben levő szénatomon oxo-, hidroxil-, alkoxi- vagy aeiloxicsoportot tartalmaznak és a 17-es szénatomon legalább 8-szénatómos ^-orientált alifás szénhidrogéncsoporttal 10 rendelkeznek, és az eljárást szervetlen ion mint inhibitor jelenlétében valósítjuk meg olyan mikroorganizmusok enzimjeinek segítségével, amelyek a fenti alapszerkezet lebontására képesek, amikor nincs inhibitor jelen, a Myco-15 bacterium törzs mikroorganizmusainak a kivételével. így a találmány szerinti mikroorganizmusok közös tulajdonsága, hogy a dimetil-ciklopentanoperhidrofenantrén alapszerkezet lebontására 20 képasek, amikor nincs inhibitor jelen. Különösen alkalmasak a Nocardia és Arthrobacter törzsek fajai. 25 S0 Alkalmas kiindulási anyagok például: koleszterol, /J-szitoszterol, stigmaszterol, 4-kolesztén-3-on és kampeszterol, amelyek a 17-es helyzetben legalább 8-szénatamos alifás oldallánccal rendelkező 3-keto- vagy 3-hidroxi-szteroidokhoz tartoznak. Alkalmazhatjuk ezeknek a szteroloknak a származékait, így észte-157511