157505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogén-szteroidok előállítására
157505 mú alkuidén-, a-halometil-, vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; Rii jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy hidroxi-csoport; vagy O 10 Rn és Rio együttesen y C (kis o' szénatomszámú alkil)2 csoportot képeznek ; vagy RH és Rg együttesen O OR13 15 y C \ képletű csoportot képez-O R14 nek; 20 X' jelentése az 1,2-helyzetben lévő további kötés vagy 2-klóratom; n =0 vagy 1; Z jelentése -CO-, -CH (ß-hidroxi)-CH (a-ORi2 )-csoport vagy — 25 amennyiben Rg hidrogénatomot jelent — metilén-csoport, vagy — amennyiben Rg klóratomot képvisel — -CH (/?-klór)-csoport; vagy Z és Rs együtt a 9,11-helyzetben le- 30 vő további kötést vagy 9,11-oxidocsoportot képvisel; R12 jelentése hidrogénatom vagy szulf onil-oxi-csoport; R13 és R14 jelentése kis szénatomszámú alkil- 35 csoport). A leírásban felhasznált „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú telített legfeljebb 8 szénatomot tartalma- 40 zó szénhidrogén-gyökökre vonatkozik (pl. metil, etil, terc. butil, n-oktil). Az „egyszeresen telítetlen kis szénatomszámú alkil-csoportok" kis szénatomszámú alkenil vagy kis szénatomszámú alkinil-csoportok lehetnek (pl. allil, 2-metallil, eti- 45 nil). A „halogénezett egyszeresen telítetlen kis szénatomszámú alkil-csoportok" a megfelelő brómozott vagy klórozott gyökök lehetnek (pl. 2-klór-etinil- vagy 3-klór-2-metil-allil-csoport). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoportok" példái- 50 ként a metoxi- és etoxi-csoportot említjük meg. A „kis szénatomszámú alkilidén-csoport" kifejezésen olyan egyenes- vagy elágazóláncú szénhidrogén-csoportok értendők, melyek végállású szénatomja két szabad vegyértékkel rendelke- „ zik (pl. metilén- vagy izopropilidén-csoport, előnyösen metilén-csoport). A „kis szénatomszámú alkanoil-csoport" pl. acetil-, butiril- vagy kaproil-csoport lehet. A 2—4 szénatomos 1,2-alkiléndioxi-csoport pl. etiléndioxi-csoport lehet. Alkálifémként a lítium, nátrium és kálium említhető meg. A „halogénatom" kifejezés az Rio szubsztituens vonatkozásában klór- vagy fluoratomot jelent. A „szulfoniloxi-csoport" kifejezés kis szénatomszámú alkilszulfoniloxi-csoportokra 65 (pl. meziloxi-csoport) és arilszulfoniloxi-csoportokra (pl. toziloxi-csoport) vonatkozik. Az Ai részképletű csoportot tartalmazó (I) részképletű vegyületek progesztatív szerként alkalmazhatók. Amennyiben R3 hidrogénatomot vagy hidroxi-csoportot képvisel, a vegyületeket parenterálisan adagolhatjuk. Amennyiben R3 kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, difluor- vagy diklóracetil- vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel, a vegyületeket orálisan vagy parenterálisan adagolhatjuk be. Előnyösek azok a vegyületek, melyekben Rí jelentése klór- vagy fluoratom. Q jelentése hidroxi- vagy acetoxi-csoport, R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, metilén-, etil- vagy metil-csoport és n = 0. Az A2 részképletű csoportot tartalmazó (1) részképletű vegyületek, melyekbén R6 jelentése egyszeresen telítetlen kis szénatomszámú alkilvagy halogénezett egyszeresen telítetlen kis szénatomszámú alkil-csoport és X' az 1,2-helyzetben lévő további kötést képvisel, szintén progesztatív szerként alkalmazhatók. A vegyületeket orálisan vagy parenterálisan adagolhatjuk. Előnyösek azok a vegyületek, melyekben Rt jelentése klór- vagy fluoratom, Q jelentése hidroxi- vagy acetoxi-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Y jelentése -CH2- csoport és Re jelentése etinil-, 2-klór-etinil-, allil-, 2-metallil- vagy 1--propinil-csoport. Az A2 részképletű csoportot tartalmazó (I) részképletű vegyületeket, melyekben Re jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és X' jelentése az 1,2-helyzetben lévő további kötés, androgén/anabol szerként alkalmazhatjuk. E vegyületek közül az R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó származékokat parenterálisan és az Re helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó vegyületeket orálisan vagy parenterálisan adagolhatjuk be. Előnyösek az Rí helyén klór- vagy fluoratomot, Q helyén hidroxi- vagy acetoxi-csoportot, R5 helyén hidrogénatomot, R6 helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot, R7 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot és Y helyén metilén-csoportot tartalmazó származékok, melyekben n = 0. Különösen előnyösek azok a vegyületek, melyekben R7 hidrogénatomot képvisel. Az A3 részképletű csoportot tartalmazó (I) részképletű. vegyületek, melyekben n = 0 vagy amennyiben n = 1, X' az 1,2-helyzetben lévő további kötést képvisel és melyekben Z jelentése -CH2-, -CO-, -CH^-hidroxi)- vagy -CH(/?-klór-)csoport, kortikoid szerként alkalmazhatók. A Z helyén metiléncsoportot tartalmazó vegyületeket mineralokortikoid-szerként, míg a Z helyén -CO-, -CH(/?-hidroxi)- vagy -CH(/?-klór)-csoportot tartalmazó vegyületeket glükokortikoid-5.
