157492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inhalálásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VIII. 08. (FI—396) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. VIII. 08. (36 270/67) Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1971. VI. 01. 157492 Nemzetközi osztályozás: A 61 k v. * *,. Feltalálók: Hartley Philip Saxton, Kegworth, Gunning Stephen Raymond, East Leake, Nagy-Britannia Tulajdonos: Pisons Pharmaceuticals Limited cég, Loughborough, Nagy-Britannia Eljárás inhalálásra alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására A találmány orális inhalálás céljaira szolgáló újszerű gyógyszerkészítmény előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány oly gyógyszerkészítmények előállításával foglalkozik, amelyek egy fluidizálási módszerrel légáramba diszpergálva kerülnek alkalmazásra, mimellett a fluidizáláshoz szükséges energiát főként az inhaláló személy belélegzési művelete szolgáltatja. A fluidízálás olyan módszerrel történik, mint amikor egy tartányban levő poralakú anyagot egyidejűleg rotációs és vibrációs hatásnak teszünk ki. Az ilyen fluidizálás célszerűen az. 1 471 722 sz. francia szabadalmi leírásban ismertetett elosztókészülék segítségével történhet. Az ilyenfajta készülékek pl. egy hosszúkás, üreges burkolatot tartalmaznak, amelynek mindkét végén egy vagy több járat van kialakítva a légáram áthaladásának lehetővé tételére; az említett burkolat egyik vége olymódon van kialakítva, hogy az az inhaláló személy szájába legyen illeszthető; a burkolat belsejében egy légcsavarszerű szerv van elrendezve, az említett burkolat hossztengelyével koaxiálisán elrendezett merev tengelyen forgatható módon felszerelve; az említett légcsavarszerű szervnek a burkolat szájba illeszthető végétől távolabb eső oldalán oly szerelvények vannak, amelyek egy tartánynak, pl. az inhalálandó gyógyszert tartalmazó zselatin-10 15 20 25 SO vagy másfajta kapszulának a befogadására alkalmasak. Az inhalálás útján beadandó gyógyszernek szabályozott szemcseméretűnek kell lennie, a tüdőbe való maximális behatolás elérése érdekében; az e célra alkalmas szemcsenagyság 0,01—10 mikron, rendszerint 1—10 mikron lehet. Az ilyen szemcsenagyságú porok azonban nem fluidizálhatók könnyen a fentebb ismertetett módszerrel, az egyes szemcsék közötti kohéziós erők következtében. Azt találtuk, hogy az ilyen szemcsék könnyen fluidizálhatóvá tehetők és így alkalmasakká tehetők az említett fluidizálási módszerrel történő inhalálás céljaira, ha' a finoman elosztott gyógyszert vagy farmakológiailag aktív anyagot egy megadott határok közötti szemcseméretű durvább vivőközeggel keverjük. A találmány értelmében tehát oly porított gyógyszerkészítményt állítunk elő inhalációs célokra, amely egy finoman elosztott, 0,01 — 10^ effektív szemcseméretű gyógyszer-anyagot és egy gyógyszerészeti szempontból elfogadható, vízben oldódó, szilárd 30—80 mikron effektív szemcseméretű vivőanyagot tartalmaz. A találmány szerinti gyógyszerkészítmény egy különösen előnyös kiviteli alakja esetében a készítmény lényegileg mentes a 11—29 mikron effektív szemcseméretű részecskéktől. 157492