157464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiofenonok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL AB AD ALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 05. (Cl—736) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1966. X. 05. 584350), 1967. VI. 01. (642 718) Közzététel'napja: 1969. XI. 22, Megjelent: 1970. XII. 02. . 1S7464 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/76; C 07 d 51/70 Feltaláló: George deStevens, Summit, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft, Basel, S\'ájc Eljárás propiofenonök előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 3j(4-)R-piperazino)-tereier-ammo-propiafenonök — melyekben Am egy (harmadrendű aminoosqportot, Ph fenilgyököt, alk^ alk2, alk3 mindegyike rövidszénláncú allkilgyököt je- 5. lent, melyek a szomszédos icsoportokat két szénatommal választják el és R helyén aril- vagy egy heterociklusos aromás jellegű gyök áll — valamint ezek negyedrendű ammóniumvegyületeinek előállítására. 10 Az I képletben az Am aminoesoport pl. ali, fás, cikloalifás vagy aralifás szénhidrogén-csoporttal helyettesíthető. A leginkább használatos Am aminóesoportók: di-rövidszénláncú alkilamino, N-irövidszénláneú alkil-N-rövidszénláncú 15 alkilénamino, N-rövidszénláncú alkil-N-cikloalkilaimino, N-rövidszénláncú "alkil-JNi-icikloalkil-rövidszénláncú alkilamino, főleg 3—7 szénatomos gyűrűvel, Nnrövidszénláncú alkil-N-fenii-rövidszénláncú alkilamino, vagy N-rövidszén- 20 láncú alkil^N-arilamino, mono- vagy biciklikus rövidszénlánoú alkilénamino (N-azo^cikloalkil vagy N-azo-foicikloalkil), aralkilénimino,. hidroxi-aralkilénimino, vagy rövidszénláncú moncciklikus monoazo-, monooxi- vagy monotio-al- 25 kilénimino, N-rövidszenlaneu alkil-, szabad vagy észterezett N4iid;roxi-rövidszénláncú alkil-, pl. N-rövidszénlánoú alkanoiloxi-rövidszénláncú alkil- vagy N-fenil-rövidszénláncú alkil- vagy N^aril-azoalkilénimino, melyékben a heteroato- 30 mákat legalább 2 szénatom választja el. A „rövidszénláncú" kifejezés legfeljebb 7 szénatomot határoz meg. Néhány példa a fent nevezett csoportokra: dimetilamino, metil-etilaimino, dietilamino, di-, n- vagy inpropilamino; vagy di-n-ibutilaminö; N^metil-N-alkilamino, N-n-propil-N-allilamino vagy N-metil-N-2-butenilamino; N-metil-N-j.ciklopriopilaimirio, N-etil-N-ciklopentilamino, N^metil-JNÍ-iciklöhexilamino, N-n-propil-N-ciklopropilamino vagy N-metil-N-eikloheptilamino; N-metil-NHciiklopropil-metilamino, N-etil-N-^ciiklopentiletil^amino vagy N-metil-N-ciklopentilmetilamino; N-metil-N-benzilamino, N-metil-N-(l- vagy 2-feniletil)-aimino; N-metil^N-fenilamiino, N-izapropil-N-'fenilamino, vagy N-n-butil^N-iE enilamino; étilénimino, pirrolidino, piperidino, 1,4-ipentilénimino, 3-metil-3jfenil- vagy 3-hidroxi-3-ifenil-l,5-pentilénimino, 2,5- vagy l,64iexilénim:ino, 2,6-haptilénimino, 2-azo-2-bicikloJ(2,2,,l)heptil, 2-azo-2-ibiciklo-(2,2,2) vagy (3,2,l)oktil, 3-azo-3-b:ieiklo-(3,2,1) vagy (3,3,0)oktil, 2-,azo-2-lbiciklo-i(3,2,2) vagy (3,3:l)nonu, 3-azo-3-bieiklo-(3,2,2) vagy (3,3,l)nonil, 2-azo-2-, 3-azo-3-, 7-azo-7. vagy 8--azo-8-biciklo-i(4,3,0)nonil, vagy 2-azo-2-, vagy 3-azo-3-ibicilklo-(4,4,i0)decil; piperazino, 3-azo-d,6--hexilénimino, 4-azo-l,7-heptiléniimino, morfölino, 3,5-idimetil-moirífolino, tiomorfolino, N-metil-, N-etil-, N-{2-hidroxi-etil)-, N-(2-aoetoxi-etil)-, N-Jbenzil- vagy N-jfenil-piperazino, -3-157464