157452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-vázas vegyületek előállítására

7 157452 b) 5—100 mg narkotolin származékot homogenizálunk 200 mg laktózzal. c) 5—100 mg narkotolin származékot homogenizálunk 200 mg calciumkarbonattal. Az ;a), b), c), pontok bármelyike alapján elkészített porkeveréket papír vagy üveg csomagolásban tárolhatjuk. 10. Oldatkészítés narkotolin származékokból 0,5—2,0% hatóanyagtartalmú oldatok esetén: Feloldunk 8,0 g aszkorbinsavat és 8,0 g citromsavat 100 ml desztillált vízben, majd teljes oldódás után hozzáadunk 0,5—2,0 g narkotolin származékot. Szobahőfokon végezzük az oldást, kevergetés közben. A narkotolin származék oldódása után az oldatot injekció készítéshez szálmentesre szűrjük, majd ampullába töltés után sterilezzük. Perorális alkalmazáshoz a kapott tiszta oldatot gyógyszerüvegekbe töltve, lezárva, sterilezés nélkül alkalmazhatjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű vegyületek előállítására (ahol Rí, R2, és R3 jelentése azonos 10 15 20 25 vagy eltérő, éspedig H, halogén-, 1—5 szénatomszámú alkoxi-, helyettesítetlen vagy egy vagy több halogén atommal helyettesített 1—5 szénatomszámú alkil-csoport), azzal jellemezve, hogy narkotolint vagy sóját II. általános képletű savval — amely képletben Rí, R2 és Rrj jelentése a fent megadott — vagy annak" anhidrid-, 1—5 C-atomos, egyenes vagy elágazó láncú alkohollal képzett észter- vagy halogenid-származékával acilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II. képletű sav anhidridjével acilezünk, előnyösen szerves oldószer jelenlétében, legalább pH = 7,0 értéken. 3. Az 1. 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilezést 3,4,5-trimetoxibenzoesavanhidriddel végezzük el. 4. Az 1. (—3.) igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I. általános képletű vegyületeket (mely képletben Rí, Ro és R3 jelentése a fent megadott) a gyógyászatban elfogadható hordozó, illetve vivőanyagokkal keverjük össze. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7O07998. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4