157451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-aminobenzilpenicillin-készítmények előállítására

157451 13 14 1 dózisú ampulla 2 dózisú ampulla 5 dózisú ampulla 16 dózású ampulla Lecitin Tween .40 Metil-p-hidroxibenzoát Propil-p-hidroxibenzoát Polivinilpirrolidon Nátriumklorid 0,006 g 0,012 g 0,030 g 0,096 g 0,0075 ml 0,0150 ml 0,10375 ml 0,120 ml 0,0009 g 0,0018 g 0,0045 g 0,0144 g 0,0001 g 0,0002 g 0,0005 g 0,0016 g 0,05 g 0,10 g 0,25 g 0,80 g 0,006 g 0,012 g 0,030 g 0,096 g XIII. táblázat 1 dózisú ampulla 2 dózisú ampulla 5 dózisú ampulla 16 dózisú ampulla Alfa-aminobenzilpenicillin trihidrát 0,074 mm) 0,375 g 0,75 g Lecitin 0,006 g 0,012 g Tween 40 0,0075 ml 0,015 ml Metil-p-hidroxibenzoát 0,0009 g 0,0018 g Propil-p-hidroxibenzoát 0,0001 g 0,0002 g Polivinilpirrolidin 0,04 g 0,08 g Nátriumklorid 0,006 g 0,012 g XIV. táblázat 30 súak. 5 dózisú ampulla 2,5 g 0,0395395 g 0,0186615 g 0,0525382 g 0,0322036 g 0,0045 g 0,0005 g 0,0282425 g XV. táblázat 1 dózisú ampulla 1,875 g 6,000 g 0,030 g 0,096 g 0,0375 ml 0,120 ml 0,0045 g 0,0144 g 0,0005 g 0,0016 g 0,2 g 0,64 g 0,030 g 0,096 g Alfa-aminobenzilpenicillin trihidrát 0,074 mm) Lecitin Span 40 Tween 40 Nátriumcitrát, vízmentes, 0,15 mm Metil-p-hidroxibenzoát Propil-p-hidroxibenzoát Karboximetilcellulóz Alfa-aminobenzilperiicillin trihidrát (0,074 mm) 0,500 g Lecitin 0,0079079 g Span 40 0,0037323 g Tween 40 ' 0,0105076 g Nátriumcitrát, vízmentes, 0,15 mm 0,0064407 g Metil-p-hidroxibenzoát 0,0009 g Propil-p-hidroxibenzoát 0,0001 g Karboximetilcellulóz 0,0056485 g A XI—XV. táblázatokban leírt, steril vízzel szuszpenzióvá alakított, intramuszkuláris adagolásra alkalmassá tett készítmények 300 mg/ml, 350 mg/ml és 375 mg/ml ampicillin aktivitása 40 45 50 55 60 65 súak. A szuszpenziók jó tárolási stabilitást mutatnak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás vízzel intramuszkuláris alkalmazásra szolgáló, szuszpenzióvá való feldolgozásra alkalmas ct-aminobenzilpenicillin készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,15 mm-nél kisebb méretű a-aminobenzilpenicillinhez intramuszkulárisan adagolható nem-ionos hidrofil felületaktív anyag és egy intramuszkulárisan adagolható nem-ionos lipofil felületaktív szer szerves oldószeres oldatát keverjük, a felületaktív anyagokat olyan mennyiségben alkalmazva, hogy a keletkezett készítmény az a-aminobenzilpenicillin 1,0—10,0 súly%-nyi mennyiségben legyen jelen, majd az oldószer lepárlásával felületaktív szerek keverékével bevont szemcsés a-aminobenzilpenicillint állítunk elő, és a kapott bevont anyagot úgy porítjuk, hogy legfeljebb 1 súly%-nyi mennyisége legyen 0,074 mm-nél nagyobb méretű. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy lipofil felületaktív anyagként lecitint, szorbitán monopalmitátot, szorbitán trioleátot, vagy ezeknek tetszőleges keverékét alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy hidrofil felületaktív anyagként szorbitán monopalmitátot vagy a szorbitán trioleát polixialkilénszármazékát használjuk. 7