157447. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metil-3-karbonsavamido-kinoxalin-di-N-(1,4)-oxidok előállítására
157447 10 A fenti táblázatban leírt vegyületeket az alábbi termelési hányadokkal állítottuk elő: 2. példa: 3. példa: 4. példa: 5. példa: 6. példa: 7. példa: 8. példa: 9. példa: 10. példa: 11. példa: 12. példa: 13. példa: 14. példa: 15. példa: 16. példa: 17. példa: 18. példa: 75»/o 60% 64% 29% 73% 62% 69 % 40 % 68 % 67,5% 86 % 72,5% 50% 61% 85% 73% 42% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (III) általános képletű új 2-metil-3--tearbonsavamido-kinoxalin-di-N-(l ,4)-oxidok előállítására — ahol Rj jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoport vagy klóratom, R2 jelentése hidrogénatom, vagy valamely adott esetben hidroxil- rövidszénláncú alkoxi-, mono- vagy dialkilamino-csoporttal helyettesített, egyenes vagy leágazó láncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy valamely, az R2 jelentésénei megadott csoport, mimellett R2 és R3 azonos vagy eltérő lehet, továbbá azesetben, ha R2 és R 3 alkil-csoportot jelentenek, e csoportok az amid-nitrogénatommal és adott esetben egy-egy további nitrogénvagy oxigén-Jieteroatammal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt is képezhetnek — azzal - jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzofurán-származékot — ahol Rj jelentése a fent megadott — ammónia vagy pri-10 15 20 30 35 40 45 mer amin jelenlétében, szerves oldószerben, 20—100 C° hőmérsékleten valamely (II) általános képletű acetecetsavamid-szánmazékkal -^ahol R2 és Rjj jelentése a fent megadott — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3^karboximetila!midoJ kkioxalin-di-N-(l,4)-oxid előállítására, azzial jellemezve, hogy benzofuroxánt acetecetsavmetilamiddal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3-4karboxi-(2'-j hidroxíetil)-amido-kinoxalin-di-N^(l ,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt aoetecetsav-2 '4iidr oxietilamiddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3-karboxidimetilamido-kinoxalin-<l.i-N-(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt acetecetsav-dimetilafniddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3-lkanbox!Ímorfolido-kinoxalin-di-N~(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt acetecetsav-morfoliddal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3-karboxi-n-propilamidp-4ri.noxalin-di-N-(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt acetecetsav-n-propilamiddal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-3-karboxi-i-propilamido-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt aceteeetsav-izopropilamiddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil^3-karbonsav-(2'-metoxie, til)-amido-kinoxalin-di-N-(l ,4)-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy benzofuroxánt acetecetsav-2-metoxietilaimiddal reagáltatunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése kemoterápiás anyagok előállítására, azazl jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 2-metil-3-ka'rbonsavamido-kinoxalin-di-N-(l,4)-oxidot, mint hatóanyagot, önmagában, vagy egyéb ismert segédanyagokkal együtt kemoterápiás készítmények formájában kikészítünk. rajz A kiadásc'rt lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007997. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
