157436. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pregnán- és androsztán-sorba tartozó 4,6-diklór delta4,6-szteroidok előállítására

157436 11 Szabadalmi igénypontok. 1 Eljárás az (I) általános rész-képletnek megfelelő új, pregnán- és androsztán-sorbeli 4,6-diklór- A 4 6

-szteroidok — e képletben

Rt

és R2

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy a két jel együtt egy metiléncsoportot vagy egy második szén-szén kötést képvisel az 1- és 2-helyzetű szénatomok között — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a (II) általános részképletnek megfelelő, egyébként a kívánt termékkel egyező szerkezetű 4-klór- vagy 6nklór- A ^-szteroidot — e képletben X^ és X2 egyike hidrogénatomot, másika klóratomot, Rt

'

és R2

' pedig vagy egyaránt hidrogénatomot, vagy a kettő együtt egy metiléncsoportot képvisel — pozitív és negatív klórt szolgáltató reagensekkel hozunk reakcióba és a kapott reákcióterméket valamely bázissal kezeljük és adott esetben a vegyület 1,2-helyzetében egy kettőskötést hozunk létre. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy pozitív klórt szolgáltató reagensként N-klórszukcinimidet alkalmazunk. 3. Az 1.. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy pozitív klórt szolgáltató vegyületként N-klóracetamidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy negatív klórt szolgáltató reagensként litiumkloridot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely szerves bázist, így piridint alkalmazunk. 6. Az 1.—5. igénypont ok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely 6-klór- A 4

'

6

pregnadiént alkalmazunk. 7. Az 1.—5. igénpontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-l,2a-metilén- A 46

-pregnadien-l 7a-01-3,20-dion-l 7-acetátot alkalmazunk. 8. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-l,2a;16,17a-bisz-metilén-zl 4

'6-pregnadién-3,20-diont alkalmazunk. 9. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jelleme.zve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-l,2a-metilén-16a-metil- A 4

'

6

^pregnadien-17a-01-3,20-dion-17--acetátot alkalmazunk. 10. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 21-fluor-6-klór-l,2a-metilén- A 4

'

6

-pregnadien-l 7a-01 -3,20-dion-l

7--acetátot alkalmazunk. 11. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór- A 4

'

6

-pregnadien-17a-01-3,20-dion-l 7-acetátot alkalmazunk. 12. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-16a-metil-ZJ4

'

6

-pregnadien-17a-01-3,20-dion-17-acetátot alkalmazunk. 13. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-l,2a-metilén-/d4

'

6

-androsztadien-17/?-01-3-on-17-önantátot alkalmazunk. 14. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór-17a,20;20,214>isz-metiléndioxi- A 4

'

G

-pregnadién-3,l

1-diont alkalmazunk. 15. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-klór- A 4

'°-pregnadiént alkalmazunk. 16. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-klór-l,2aHmetilén-ZJ4

'

6

^pregnadien-17a-01-3,20-dion-l 7-acetátot alkalmazunk. 17. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6->klór-l,2eHmetilén- A 4

'

6

-androsztadien-l

lß-01 -3-on-l 7-acetátot alkalmazunk. 18. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 6-klór- A 4

'

6

-androsztadien-17/5-01-3-on-l7-acetátot alkalmazunk. 19. Az 1.—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganátosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely (III) általános képletű vegyületet — e képletben Rt', R

2

', Xj és X2

jelentése megegyezik a fenti meghatározás iszerintivel, Y a csatolt rajz szerinti (IV), (V) vagy (VI) rész-képleteknek megfelelő csoportokat (ezekben R3 hidrogénatomot vagy acilgyököt, R4 pedig hidrogénatomot, fluoratomot vagy 0-acil-csoportot jelenthet), U hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, vagy pedig a C^y-szénatomhoz is kapcsolódó —CH2

— csoportot, Z /CH2

vagy /C=0 csoportot képvisel —• alkalmazunk. 10 15 20 25 SO 35 40 45 50 55 60 6