157435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú vegyületek előállítására
MAGTAR SZABADALMI 157435 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/40 Wl Bejelentés napja: 1967. XII. 23. (SU—371) Japán elsőbbségei: 1966. XII. 29. (624/1967), 1967. I. 09. (1878/1967) .ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. • r .> it Feltalálók: Hirai Hajime vegyész, Toyonaka-shi, Japán, Yoshioka Hirosüke vegyész, Texas, Amerikai Egyesült Államok, Fujimoto Keiméi vegyész, Kyoto, Japán, Qkuno Yositosi vegyész, Nishinamiya-shi, Japán, Ogawa Taizo vegyész, Minoo-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, LTD., Osaka, Japán Eljárás foszfortartalmú vegyületek előállítására A találmány tárgyát új szerves foszfor-vegyületek előállítására szolgáló eljárás képezi. Közelebbről a találmány tárgyát I általános képletű új O-alkil-O-p^szubsztituált-fenil-2-tienilfoszfonotioátok — ahol R^ rövidszénláncú alkilcso- 5 portot jelent és R2 nitro- vagy ciáncsoportot képvisel-, eljárás azok előállítására és az azokat tartalmazó inszekticid készítmények képezik. A találmány szerinti vegyületek újak. Kiemelkedően nagy inszekticid aktivitással ren- 10 delkeznek, és a mezőgazdaságban, valamint az egészségre ártalmas rovarok teljes és előnyös elpusztítására és káros hatásának megelőzésére alkalmasak. A találmány célja tehát új és értékes szerves 15. foszfortartalmú inszekticidék biztosítása. Az új foszfor-vegyületeket a találmány értei-, mében úgy állítjuk elő, hogy II általános képletű 0-alkil-2-tienilf oszf onokloridtioátot — . ahol 20 Rj a fenti jelentésű —• III általános képletű p-szubsztituált fenollal vagy annak alkálifémsójával reagáltatunk, ahol R2 jelentése a fenti és M hidrogénatomot vagy egy alkálifémet jelent. "25 A találmány szerinti eljárás egy előnyös foganatosítási módja szerint úgy járunk el, hogy a II általános képletű O-alkil-2-tienilfoszfonokloridtioátot III általános képletű p-szubsztituált fenollal reagáltatjuk megfelelő, a reakció szem- 30 pontjából közömbös oldószerben, általában hidrogénklorid-akceptor, így piridin, trietilamin vagy hasonló szerves tercier bázisok vagy nátriumkarbonát jelenlétében. Eljárhatunk úgy is, hogy a II általános képletű vegyületet a p-szufosztituált fenol előzőleg dehidrált nátriumbójával hozzuk reakcióba. Ezeken a módokon nagy hozammal kaphatunk I általános képletű foszfotioátot. A fenti eljárást a csatolt rajz szerinti reakcióegyenletekkel szemléltethetjük, ahol a képletekben Ri és R 2 a fenti jelentésűek. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek nemcsák a rizsre káros rovarokra, így a rizsszárat fúró rovarokra, levél- és termés-kabócákra gyakorolnak kiemelkedő hatást, hanem a Lepidoptera-, Diptera- és Hemíptera-rendbe tartozó rovarokra és parazita növény-atkákra is, és előnyösen alkalmazhatók a mezőgazdaságban, valamint az egészségre ártalmas rovarok kipusztítására és káros hatásuk megelőzésére. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek csak nagyon kismértékben mérgezőek. így pl. a IV képletű vegyület toxicitása egéren, orálisan adagolva: LD50 (50%-os halálos adag) 100 mg/kg. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül a találmány céljára különösen 157435