157397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALM LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. II. 09. (GE—898) Svájci elsőbbsége: 1967. II. 10. (2020/67) Közzététel napja: 1969. XI. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. 157397 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 67/00; C 07 d 51/70; C 07 d 53/00 Feltalálók: Dr.. Schindler Walter vegyész, Riehen bei Basel, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás tiepin-származékok előállítására A találmány az I. általlános képletű új tiepkiszármazékoik, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására szolgáló eljárásira vonatkozik — ében a képletben n 2 vagy 3 R hidrogénatom vagy legfeljebb 7 szénatomos allkanoil-csoport, X hidrogénatom, rövidszénláncú alfcil-, rövidszónláncú hidroxialkil- vagy benzil-osoport, Y és Z hidrogénatom, halogénatom (35-ös rendszámig bezárólag), vagy rövidszénláncú alkil-, alkoxi- víagy alkiltio-csoport. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek értékes centrális farmakológiai tulajdonságotklkal rendelkeznek, így perarális, rektális vagy parenterális alkalmazásmód esetén antiamatíkusan, narkózist fokozóan, reflexgátlóan és katatan módon hatnak. Ezen farmakológiai tulajdonságok alapján az új vegyületeik például neurózisok, depressziók vagy skizofrénia által okozott feszültségi és izgalmi állapotok megszüntetésére alkalmasaik. Az I. általános képletű vegyületeikben R mint legfeljebb 7 szénatonios alkanoil-csoport pl. a foirmil-, aoatil-, propionil-, 2^matil-propioml-, butiril-, 2-mettil-butiiril-, 3-matil-butiril-, valeril-, 2-fmetil-valeril-, 3-<metil-valeril-, hexanoil-, 2-<rnatil-béxanoil-, 3^metiil~hexanoil-, pivaloilvaigy hieptanoil-csopowt lehet. X rövidszénláneú alkilcsoporítkénlt például 5 metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutilvagy szeik.butil-csoporitat és mint hidroxialkilcsoport 2-hidroxi-etil-, 3Hhidroxi-propil- vagy 2-^metil-S-hidroxi-propil- csoportot jelent. Y és Z azonos vagy eltérő jelentésű lehet és 10 mint a benzolgyűrűk helyettesítői az 1-, 2-, 3-vagy 4- illetve a 6-, 7-, 8- vagy 94ielyzetfoen lehetnek, mimelliett a 2- és a 8-helyzet előnyös. Rövidszénláncú alkilcsoportíként pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil- vagy izobutil-osopoír-15 tot, rövidszénláneú allkoxicsoportkénit pl. a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy izobutoxi-csoportot és rövidszénláneú allkiltio-csoporitként pl. meitiltio-, etiltio-, propiltio-, butiltio- vagy izobutirtiio-csioportot jelentük. 20 Az I. általános képletű új vegyületeik előállítása céljából valamely II. általános képletű vegyület karbonil-csoportját — e képletben n, X, Y és Z jelentése az I. képlet szerinti — hidr-25 oxil-csoporttá redukáljuk, a kapott I. általlános képletű vegyületet, melynek —OR helyettesi-, tője hidroxil-csoportot jelent,, kívánt esetben olyan vegyületté aeilezzük, melyben az —OR helyettesítő legfeljebb 7 szénatoimos alkanailoxi-20 csoport, és a kapott I. általános képletű vegyü-157397