157396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású szulfanamid-származékok előállítására
157396 13 4,54 mg sziliciumdioxid 0,54 mg magnézium sztearát 4,32 mg talkum 180,00 mg B példa 1 tabletta ös zetétele a következő: 100,00 mg 1. példa szerinti hatóanyag 70,60 mg amylum solani 4,54 mg sziiiciumdioxid 0,54 mg magnézium sztearát 4,32 mg talkum 180.00 mg C példa 1 tabletta összetétele a következő: 200,00 mg 1. példa szerinti hatóanyag 65,40 mg amylum solani 7,04 mg sziiiciumdioxid . 0,84 mg magnézium sztearát 6,72 mg talkum 280,00 mg D példa 1 darzsé összetétele a következő: 50,0 mg 1. példa szerinti.hatóanyag 121,0 mg amylum solani 10,6 mg sziiiciumdioxid 1,0 mg magnézium sztearát 4,3 mg talkum 31,0 mg szaccharóz 1,7 mg amylum tritici 1,2 mg gumimézga 18,0 mg „Farmalack" készítmény (tetrahidrofuránban oldott cellulóz-származékok, gyártja a MEDIFARMA S. R. L. olasz cég — Milano) 2,2 mg titándioxid 5,0 mg kalciumkarbonát 0,8 mg zselatin 1,0 mg glukóz 0,5 mg sárga színezék E példa 14 0,8 mg zselatin 1,0 mg glukóz 0,5 mg vörös színezék 1 drazsé összetétele .a következő 100,0 mg 1. példa szerinti hatóanyaj 70,0 mg amylum solani 10,6 mg sziiiciumdioxid 1,0 mg magnézium sztarát 4,3 mg talkum 31,0 mg szaccharóz• 1,7 mg amylum tritici 1,2 mg gumimézga 18,0 mg „Farmalack" készítmény 2,2 mg titándioxid 5,0 mg kalciumkarbonát F példa 1 drazsé 200,0 mg 10 65,4 mg 23,0 mg 3,9 mg 15,2 mg 61,5 mg 15 3,4 mg 2,4 mg 35,0 mg 4,4 mg 10,0 mg 20 1,7 mg 2,0 mg 1,5 mg 25 G példa összetétele a következő: 1 példa szerinti hatóanyag amylum solani sziiiciumdioxid magnézium sztearát talkum szaccharóz amylum tritici gumimézga „Farmalack" készítmény titándioxid kalciumkarbonát zselatin glukóz világosvörös színezék Folyékony készítmény 5 ml-ének összetétele: 0,100 g 1. példa szerinti hatóanyag 0,750 g „Kollidon 25" készítmény (polivinil-30 pirrolidon—RASF) 2,100 g „Sorbex 70%" készítmény (70%-os d-szorbit, gyártja Dr. Hefti, Zürich) 0,00057) g sötétvörös színezék 0,00024 g A 110 sárga színezék (tartrazin-35. Porcean 4R keverék, Ariaviitgelb M 3,70 néven gyártja Durand et Huguenin, Basel; elnevezése a Geigy katalógusban: 110 Echtgelb A) 0,007 g folyékony „Estéről" (p-oxibenzoesavas etil-, metil- és propilészter benzoátol-40 datban) 5 ml desztillált víz q.s. Szabadalmi igénypontok: 45 1. Eljárás az (I) általános képletű szulfonamid-származékok és bázisokkal képzett sóik előállítására, ahol R egy-gyűrűs aril-csoportot, különösen fe-50 nil-csoportot jelent, mely legalább egy —SC>2NR6 R 7 képletű szulfonamido-csopor_ttal van helyettesítve, ahol R6 és R 7 azonos vagy eltérő csoportokat, éspedig hidrogént, nem szubsztituált alifás szénhidrogén-cso-55 portot vagy acil-csoportot jelent, R1 ," R 2 , R 3 és R 4 lehet azonos vagy eltérő és hidrogént, 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot, helyettesítetlen vagy egy vagy több alkoxi-, metiléndioxi-, nitro-, ciano-, acil-, karboxil-, 60 "észterezett karboxil-, amino-, alkilamino-, szulfonamido- vagy acilamino- csoporttal vagy halogénnel szubsztituált egy-gyűrűs^ aril-csoportot jelent azzal a megszorítással, hogy az R1 , R 2 , R 3 és R 4 szubsztituensek 65 egyike fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy 7
