157387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4H-3,1-benzotiazin származékok előállítására
17 157387 18 c) valamely (V) általános képletű vegyületet —• amelyben R1; R 2 és R 3 szubsztituemsefe jelentése a fentiekkel egyezik, míg R4 szubsztituens jelentése klór- vagy brómatom, vagy amino-, szulfhidril- vagy S-alkiTcsoport — valamely (VI) általános képletű aminnal — amely képletben R' szubsztituens jelentése hidrogén kivételével, az R szubsztituens jelentésével megegyezik — vagy ezen aminők sóival reagáltatunk, vagy d) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R^, R2 és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik és R4 szubsztituens aminocsoportot jelent — valamely (VII) általános képletű alkohol — ahol R' jelentése a fentiekkel egyezik — valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy e) valamely (VIII) általános képletű vegyületet — amelyben Rt, R2 és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, míg R' szubsztituens jelentése alkil-, alkenil-, aril-, aralkil-, halogénalkil- vagy kismolekulasúlyú dialkilamino-csoport, amelynek dialkilamino-része, adott esetben egy oxigén- vagy kénatomon keresztül, vagy egy metil- vagy benzil-gyökkel szubsztituált iminacsoporton keresztül gyűrűvé is záródhat — elszappanosítunk vagy komplex fémhidridekkel redukálunk és ha R' szubsztituens jelentése halogénalkil-gyök, akkor a (VIII) általános képletű vegyületet az acilcsoport reduk-5 ciója előtt vagy után dialkilaminokkal, amelyek az R szubsztituens jelentése szerint gyűrűvé is zárulhatnak, reagáltatunk, vagy f) valamely (IX) általános képletű vegyületet 10 amelyben R, R1, R 2 , és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik — kénhidrogénnel vagy szervetlen szulfidvegyületekkel reagáltatunk, és adott esetben az előbbi módszerek bármelyikével kapott bázisos jellegű vegyületeket. 15 szervetlen vagy szerves savakkal savanyú addíciós sókká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet — amely képletben R, Rj, R2 és R 3 szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott jelentéssel egyezik — önmagában vagy adott esetben gyógyszerészet-25 ben szokásos vivőanyagolkkal és/vagy stabilizátorokkal elkeverve valamely gyógyászati szempontból megfelelő adagolási formába alakítjuk át. 1 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007902. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9
