157375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-amino-etán-származékok előállítására
15 157375 16 nak, optikai antipódj ainak és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-klórfenil)-butanon-(2)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 5 5. A 2. igénypont saeHiniti eljárás foganatioisítási módja ln(3-,kloirfieiniill)-2^amainolbuta i ninak, op, tálkái antdpódjiaiinak és savaddiciós sóikniaík előállításána azzal jellemezve, toogy l-p-kfórfenil)--2^niitrdbutén-((l)-ibal ilndulunk ki. (Elsőbbsége: 10 1966. jűnius 23.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-etilamino-butánnak, optikai antipódj ainak és savaddiciós sóiknak 15 előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-klórfenil)-butanon-(2)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) sűek, H\ hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy trifluormetilcsoportot, R7 hidrogénatomot, acilcsoportot vagy egyenes vagy elágazó láncú kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, amikor is az R\ és R5 szubsztituenseknek legalább az egyike hidrogénatom — klórozunk, és szükség esetén olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 alkil-, acil-, formii-, karbobenzoxi-, karboalkoxi- vagy teofillin-(7)-etilesoportot jelent, az a)—i) eljárásokkal előállított vegyületek aminocsoportjába utólag önmagukban ismert módszerekkel alkil-, acil-, formii-, karbobenzoxi-, karboalkoxi- vagy teofillin-(7)-etilcsoportot szubsztituálunk, vagy elsődlegesen kapott N-acilvegyületekből szubsztituálatlan aminoesoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására az acilcsoportot eltávolítjuk, és kívánság esetén a keletkezett racemátokat önmagukban ismert módszerekkel optikai antipódj aikra vagy adott esetben a diasztereomer antipódpárokra szétválasztjuk, és adott esetben a szabad bázisokat a szokásos módon savakkal átalakítjuk a fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 1-fenil-2-aminoetán-származékoknak racemátjaik, tiszta sztereozimerjeik és adott esetben diasztereoizomer antipód-párjaik alakjában, valamint ezek fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóinak előállítására, melyek képletében Rj, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, R4 hidrogénatomot vagy egyenesláncú kevés szénatomos alkil-, teofillin-(7)-etil-, acil-, formii-, karbobenzoxi- vagy karboalkoxicsoportot és R5 hidrogénatomot jelent, azzal a megszorítással, hogy ha Rt parahelyzetű- klóratomot és R2 és R 4 egy-egy hidrogénatomot jelent, akkor R3 jelentése csak 3—5 szénatomos alkilcsoport lehet, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont jellemző részében leírt módon járunk el olyan vegyületekből kiindulva, amelyek képletében R5 hidrogénatomot, Q hidrogénatomot vagy egyenesláncú kevés szénatomos alkilcsoportot és R7 hidrogénatomot, acilcsoportot vagy egyenesláncú kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, a többi jel a 'fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-aminobutánnak, optikai antipódj ainak és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-klórfenil)-2-butanonból, l-(4-klórfenil)-2-nitrobután-(l)ből, a-4-klórbenzil-vajsavból vagy l-(4-klórfenil)-butanol-(2)-ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-metilamino-bután' 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-fluorfenil)-2-aminobutánnak, optikai antipódjainak és savaddiciós sóiknak előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-fluorfenil)-2-nitro:buténből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-metilamino-pentánnak, optikai antipódjainak és savaddiciós sóiknak előállítására azzal jellemezve, hogy p-klórfenil-butilketonból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 26.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3,4-diklór^fenil)-2-aminobutánnak, optikai iantipódj ainak és savaddiciós sóiknak előállítására azzal jellemezve, hogy 3,4-diklór-benzil-etil-ketonból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-N-karbetoxiamino-butánnák és optikai antipódjainak előállítására azzal jellemezve, hogy l-(4-klórfenil)-2-aminobutánból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) . 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-<N-karbobenzoxiamino-butánnak és optikai antipódjainak előállítására azzal jellemezve, hogy l-(44dórfenil)-2-aminobutánból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klórfenil)-2-N-teofillin-(7)-etilamino-butánnak, optikai antipódjainak és savaddiciós sóiknak előállítására azzal jellemezve, hogy l^(4-klórfenil)-2-aminobutánból és 7-klóretil-teofillinből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1966. június 23.) 13. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű 1-fenil-2-aminoetánokat — ebben a képletben a jelek az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — racemátjaik, tiszta sztereoizomerjeik és adott esetben diasztereoizomer antipódpárjaik alakjában, valamint ezek fiziológiailag el-10 15 20 25 20 35 40 45 50 55 60 8
