157373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-3-amidino-kinoxalin-di-N-oxidok előállítására
Gátló értékek in vitro: 157373 10 Baktérium 1 Minimális gátló koncentráció g/ml táptalaj 10 17 18 20 zl 29 30 31 36 41 44 a fo c d e f 12 6—100 100 3 6 100 100 100 100 100 100 100 150 100 100 10 6—100 100 100 50 25—150 10 25—150 150 150 100 50 25—150 150 25 25 100 100 12 6 6 150 150 50 50 100 150 100 25—150 25—150 1O0 — 5 100 100 150 12 100 5 100 100 50 50 100 100 100 — — 100 — 100 150 • a = E. coli b = Proteus sp. c = Klebsiella sp. d = Staph, aureus e = Strept. pyogenes f = Pseudomonas aerug. g = Salmonella typhimuriuni Az új 2-amino-3-amidino-kinoxalin-di-N-oxidok továbbá (ugyanolyan adagban adagolva, mint azt a fentiekben már ismertettük) amőbákra és ostorosokra is (E. histolytica, Trichomonas vaginalis, Lamblia muris) hatnak mind in vitro, mind in vivo vizsgálatokban állatokon (pl. egereken, patkányokon, aranyhörcsögön). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az Ib. általános képletű 2-amino-3--aimidino-kinoxalin-di-N-oxidok előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil vagy rövidszénláncú alikoxicsoport, R1 egy adott esetben hidroxi-, alkoxi-, mono-15 20 25 30 35 vagy dial'kilaminogyökkel alifás gyököt jelent, szubsztituált R2 hidrogénatomot, -NH 2 vagy QH-csoportot képvisel, mimellett R1 és R 2 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és abban az esetben ha R1 és R 2 alkilcsoportot jelentenek, ezek a gyökök a nitrogénatommal együtt 5-, 6-vagy 7-tagú heterociklusos gyűrűrendszert alkothatnak —, azzal jellemezve, hogy XLIX általános képletű 2-amino-3-ciano-kmoxalin-di-N-oxidokat — ahol R a fenti jelentésű — szerves oldószer jelenlétében legalább sztöchiometrikus mennyiségű II általános képletű aminnal — ahol R1 és R 2 jelentése a fenti — hozunk reakcióba kb. 30 C° és kb. 100 C° közötti hőmérséklettartományban. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű vegyületet önmagában vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, töltő-, Ízesítő-, kötő- és/vagy csúsztatóanyaggal együtt gyógyászati készítménnyé elkészítünk. 8 rajz, A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7007901. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
