157345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piriminidin-származékok előállítására
7 157345 8 14. példa: Mindenben az 1. példa szerinti, mmódon járunk el, azonban kiindulási anyagként fuiramádint és «-izopropmH/^dimetilamáno-akroleint használunk. Ilyen módon termákként 2^(5-^nitrofiuril-2)-5-'izopropil-J piÍ!rimiidiint Ikapuink, 168 C° olvadásponttal. 15. példa: 3-0 g 2^(funil-2)-5-i^Hac5etoxi-eboxipirÍ!midttin.t (op.: 109 C°) oldunk 100 ml eoetsavanhidridben, és keverés közben 0-^5 C°-on hozzáadunk 15 ml tömény salétromsavat {fajsúly: 1,48). Fél árián át tovább keverjük az oldatot, majd hozzáadunk 300 ml vizet. A kivált csapadékot leszívatjuk, vízzel mossuk és alkoholból átíkristályoisítjuk. Ilyen módon 25 g 2~(5-nitaiofuril-2)-S^aoétoxi^etoxi-pirimidint kapuink, 157 C° olvadásponttal. 16. példa: A 15. példa szerinti eljárással kapott vegyületet 1 órán át főzzük félig tömény (18,5%-os) sósavval. Ilyen módon 2-(5-nitrofuril-2)-5-/?-hidroxietioxii-pirimáidint kapunk, 156—158 C° olvadásponttal. 17. példa: Mindenben a 15. példa szerinti módan járunk el, azonban kiindulási anyagiként 2-(foril-2)-5-y^aoetoxii-propil-pÍ!rimi| dint használunk, amelynek nitrálása utján 2-(5-nitoofuril-2)^5-y-aoetoxipropil-pirimiidint kapunk, 102—103 C° olvadásponttal. E vegyületből elszappanosítással a 2-(5-nitrofuril-2)-5-y-hidroxipropiljpiirimidint állítjuk elő, 134 C° olvadásponttal. 18. példa: 30 g i2-(fuiril-2)-5-./?-klár,etoxi-pirim;idint (olvadáspant 91—93 C°) oldunk 200 ml tömény kénsavban, és 0—5 C° hőmérsékletan 20 ml tömény salétromsavat adunk az oldathoz. Fél órán át tartó további keverés után az oldatot jégre öntjük, és a csapadékot leiszívatjük. Etanolból végzett átkristályosítás után 25 g 2-(5^nitrofu!ril-2)-5-í/Wdóretoxi-pMmíidint kapunk, 154 C° olvadásponttal. 19. példa: 200,0 g 2-(5-Jnitirofu!ril-2)-5-imietoxÍ!pirimid! int, 105,3 g kuko-ricakeményítőt, 8,0 g fehér zselatint, 6,5 g talkumot, 0,112 g p-hidroxibenzoesavmetilésztert és 0,048 g p-hidröxibanzoesav-propilésztert homogén - eleggyé alakítunk, és tablettasajitón szokásos módon 320 mg-os tablettáikká sajtolunk. 20. példa: 5 2,0 g 2-(5Hnitrofuril-2)-5-metoxietoxi-pirimidint, 27,0 g tejcukrot, 45,5 g kukaricafcteményítőt, 4,0 g talkumot, 1,4 g fehér zselatint, 0,024 g p-bidroxálbenzaesiavetilésztert és 0,011 g pihiidir-JQ oxdlbenzaesav-propilésztert homogén eleggyé alakítunk, és az elegyből tablettasajtón szokásos módon 40 img-os talblettákat sajtolunk. 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általánois képletű új pírimidin-származékok előállítására — amely képletben R 1—6 szénatamos alkil- vagy alkoxi-gyököt 2Q jelent, amely gyökök oxigénatommal meg lehetnek szakítva és hidnoxil- vagy acáloxi-csopoirttal vagy haJogénatommal szubsztituálva lehetneik, továbbá R fenil- vagy piridin-csopoirtot jelent, és X a két gyűrű között közvetlen kötést 2jj jelent, azzal jellemezve, hogy 5^niitiro-2Ham:idinofurámt oldószerben valamely II általános képletű ^dialküian^inionakroliein-száirmiazékkial — «amely képletben R jelentése a fenti — reagáltatunk, adott esetben 'lúg hozzáadása mellett, 30 vagy 2-amiidinofuránt valamely II általános képletű /5-díalkilamino-akrolein-származékkal reagáltatunk, majd a kapott tarmiéíket nitráljuk, és adott esetben az aciloxi-csopoirtot elszappanosítjuk. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljátós foganatosítáisi módja, lázzal jellemezve, hogy ec-imetoxi^ő-dimetilaminio-áknoleiin ós 2-iajm,idinofuirán reia. gáltatásával, majd a kapott termiek nitrálásával 2-(5-nitrofuril-2)-5-metoxi-ipirim!Ídmt állítunk 40 ,dő -3. Az 1. igénypont szerinti eljáirás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5-nitro»2-^amidino furán és ia-n-butoxi-^diimetiilamino-lakinolein reagáltatásával 2-(5Hnitcnofui ril-2)-5-but-45 oxi-pirimidint állítunk elő. 4. Az 1. igénypont szerinti eljáirás foiganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy furamidin és «-etöxi-/^dimetilamino^akrolein reagáltatásával , 2-i(5-nitírofuiril-2)-5-etoxipirim:idint állítunk 50 el °-5. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogiacraatosítási módja, azzal jellemezve, hogy furamidin és icc^metoxi-ietioxi-/j^dimetilamiino-akrolein reagáltatásával 2-(5-nitrofuril-2)-5-(/?-metoxi-etoxi.)-55 -pinimidiint állítunk elő. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatiosítási módja, azzal jellemezve, hogy furamidin és ann-propoxi-i/í-dimetilamiino^áktrolein reagáltatásával .2-(5-nitrofuiril-2)-;5-jn^proipoxi-pi;rimig0 dint állítunk elő. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy furamidin és «-fenÍ!l-:/?-dimetilamiino-ak;rolein reagáltatásával 2-<(5-ndtrofuml-2)-5-fenil-pirim!idint állítunk 65 elő. . • . 4
