157331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergot típusú alkaloidok előállítására
43 157331 44 23. Az la, 2., 4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja ergoszpironin előállítására azzal jellemezve, hogy (2, R,10'a:S,10'bS)-2-amino-3,6-dioxo-10'b-hidroxi-5 -2'-metiloktahidroszpiro(ciklohexán-l ,5' [8'H] --oxazolo [3,2-a] pirrolo [2,1-c] pirazin)-ihidro!kloridot d-lizergsav-klorid4iidrökloriddal reagáltatunk. {Elsőbbsége: 1967. április 12.). 24. Az lib, 10., 1,1., 12., 13. és 14. igénypon-10 tok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 9,10-dihidroergoszpironin előállítására azzal jellemezve, hagy ergoszpironint katalitikusan hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 12 25. Az la, 2., 4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5--metilergoalanin előállítására azzal jellemezve, hogy<2R;10aS,10bS)-2-amino-3,6-dioxo-10b-hidroxi-2,5,5-trimetiloktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]pir-20 rolo[2,l-c]pirazin-hidrokloridot d41zergsavkloríd-^hidrokloriddal kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 26. Az Ib., 10., 11., 12., 13. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási mód-25 ja 9,10-dihidro-5'~metilergoalanin előállítására azzal jellemezve, hogy 5-metilergoalanmt hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 27. Az la, 2., 4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5'-30 -metil-9,10-dihidroergotamin előállítására azzal jellemezve, hogy (2R,5S,10aS,10bS)-2-amino-5-benzil-2,5-dimetil-3,6-dioxo-10bHhidroxioktahidro-8H-oxazolo [3,2-a]pirrolo [2,1-] pirazin-hidrokloridot 9,10-dihidrolizergsavklorid-hidroklorid-35 dal kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 28. Az la, 2., 4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5'-metilergotamin előállítására azzal jellamez-40 ve, hogy (2R,5S,10aS,10bS)-2-amino-5-%enzil-2,5-dimetil-3,6-dioxo-10b^hidroxioktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]-pirrolo[2,l-c]pirazin^hidrokloridot d-lizergsavkloridnhidrokloriddal kondenzálunk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 45 29. Az le, 15., 16., 17., 18., 19. és 20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l,5'-dimetilergotamin előállítására azzal jellemezve, hogy 5'-metilergotamint metilezünk. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 5Q 30. Az la, 2., 4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módjia 5'.-metil-9,10-dihidroergokrisztin előállítására azzal jellemezve, hogy (2R,5S,10aS,10bS)-2-amino-5-benzil-3,6-dioxo-10b-hidroxi-2-izopropil-5--metiloktahidro-8H-oxazolo [3,2-a] pirrolo [2,1-c] -pirazin-hidrokloridot 9,10-dihidrolizergsavkloriddal kondenzálunk. (1968. áprlis 12.). tosítási módja azzal .jellemezve, hogy a hidrogénezést katalitikusan, vagy cseppfolyós ammóniában alkálifémekkel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 11. Az 1. vagy 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést iners oldószerben vagy oldószerelegyben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 12. Az 1., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy palládiumikatalizátort használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy katalizátorként alumíniumoxidra felvitt palládiumot használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 14. Az 1., 10., 11., 12. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést szobahőmérsékleten és közönséges nyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 15. Az le igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy erős bázisként alkálifémalkoholátokat használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 16. Az le igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy erős bázisként alkálifémamidokat használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 17. Az 1., 15. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként cseppfolyós ammóniát használunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.) 18. Az 1., 15., 16. és 17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a metilezést metiljodiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1968. április 12.). 19. Az 1., 16., 17., és 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a metilezni kívánt vegyület minden móljára 1,5—2 mól alkálifémamidot és kb. ugyanilyen, feleslegben metiljodidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.). 20. Az 1., 15., 17., és 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a metilezni kívánt vegyület minden móljára 5 mól alkálifémalkoholátot és ugyanilyen feleslegben metiljodidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.). 21. Az 1—5., 11., 12., 15., 16. vagy 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok képletében Rí, R2, R3 és x y a fenti jelentésűek, és R4 ímetilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1967. április 12.). 22. Az 1—8., 11., 12., 15., 16. vagy 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok képletében R2 kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot és R4 izopropilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1967. november 23.). 31. Az le, 15, 16, 17, 18, 19. és 20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l,5'-dimetil-9,10-dihidro-ergokrisztin előállítására azzal jellemezve, hogy ö'^metil-9,10-dihidroergokrisztint metilezünk. (Elsőbbsége: 1968. április 12.). 32. Az la, 2, 4, 7. és 8. igénypontok bár-10 IG 20 25 30 35 40 45 50 55 60 22
