157331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergot típusú alkaloidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IV. 12. (SA—1867) Svájci elsőbbségei: 1967. IV. 12. (5236/67), 1967. XI. 23. (16 484/67) Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XII. 31. 157331 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 Feltalálók: Dr. Stadler Paul vegyész, Biel-Beinken/BL, Dr. Hoffmann Albert vegyész, Bottimirigen, Dr. Troxler Franz vegyész, Boititmingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás ergot típusú alkaloidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új alkaloidok, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott addiciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot, R/4 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R2 és R3 az 5'-helyzetű szénatommal együtt egy 4—7 tagú telített karbociklusos gyűrűt alkot, és x y a —CH2 —CH vagy a — CH = C csoportot 15 \ képviseli. A találmány értelmében úgy jutunk a) az I általános képletű vegyületekhez és savaddiciós sóikhoz, hogy a II általános képletű vegyületek — ebben a képletben R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — sóit a III általános képletű savak — ebben a képletben Rí és x y a fenti jelentésűek — reakcióképes funkcionális származékaival az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyben egy bázisos kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, b) az la általános képletű vegyületekhez és savaddiciós sóikhoz — ebben a képletben Rí, R2, R3 és R/, a fenti jelentésűek —, hogy Ib általános képletű vegyületeket — ebben a kép-5 létben Rí, R2 , R3 és R 4 a fenti jelentésűek — hidrogénezünk, vagy c) az Ic általános képletű vegyületekhez és savaddiciós sóikhoz — ebben a képletben x y .„ és R2 , R3 és R 4 a fenti jelentésűek —, hogy Id általános képletű vegyületeket — ebben a képletben x y, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — az adott reakciókörülmények között iners oldószerben vagy oldószerelegyében erős lúg jelenlétében metilezünk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal savaddiciós sóikká alakítjuk át. 20 25 30 Az a) eljárás szerinti kondenzáció céljára a III általános képletű savak reakcióképes funkcionális származékaiként kénsavval alkotott vegyes anhidridjeik, azidjaik, elsősorban pedig savklorid-hidrokloridjaik alkalmazhatók. Az adott reakciókörülmények között iners oldószerként alkalmasak például dimetilformamid, acetonitril, metilénklorid vagy kloroform; bázisos kondenzálószerként elsősorban tercier szerves bázisok, például piridin vagy trietilamin, továbbá gyenge szervetlen bázisok, például al-157331
