157314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazolidin-származékok előállítására
157314 10 hígítás után ilOO mg „A" anyag/ml koncentrációjú injekciós oldatot állíthatunk elő. Víz-az-olajban típusú krémek 100 g krém a következő anyagokat tártaiazzá: ,,A" vegyület 5 Adeps laraae 16 Steriialikoíhol 16 Izopropilmirdsztát 16 Bakteriosztatikum 0,04 Víz ad 100 Az „A" vegyületet 40 rész vízben oldjuk. Az oldatot 60 C°-ra melegítjük, és hozzáadjuk a baMeriosztatikus anyagot. A krém egyéb komponenseit vízfürdőn megömlesztjük, és az omlettekhez keverés közben hozzáadjuk a vizes oldatot. Az elegy súlyát víz hozzáadásával a kívánt értékre állítjuk be, majd az elegyet keverés közben szobahőmérsékletre, hűtjük, hanghullámokkal homogenizáljuk, és a kapott krémet epoxidlakkal bevont alumíniumtubusokba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új, (I) általános képletű helyettesített pirazolidin-származékok előállítására — ahol Rí, R2 és R 3 jelentése azonos vagy eltérő, és 1—5 szénatomos, helyettesített vagy helyettesítetlen alkil-csoportot képviselnek, vagy R4 jelentése hidrogénatom, telített alifás csoport, R5 jelentése hidrogénatom, vagy aeil-csoport, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, n jelentése 2 vagy 3, Arx és Ar 2 jelentése helyettesített vagy helyettesítetlen fenil-csoport, mimellett Airj. és Ar2 egyike alkil-5 vagy cikloalkil-csoportot is jelenthet —azzal jellemezve, hogy valamely {III) általános képletű vegyületet — ahol R1; R 4 , A^ és Ar 2 10 jelenítése a- fent megadott — (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R2, R 3 , X és n jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és az R-5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben észte-15 resítjük vagy éteresítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rlt R 2 és R 3 helyén metil-esoportot, 20 R4 helyén 1—6 szénatomos alkil-csoportot, X helyén oxigénatomot, Arj. és Ar2 helyén benzolgyűrűt tartalmazó vegyületeket alkalmazunk, amelyekben n jelentése 2. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-25 sítási módja, azzal jellemezve, hogy az R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket 1—6 szénatomos zsírsavak anhidridjeivel észterezzük. 4. Az előző igénypontok szerinti eljárás to-30 vábhfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű vegyületet — ahol R1( R2 , R,s, R4, R5, X, n, Arx és Ar 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyászatilag s5 felhasználható hordozó- és segédanyagokkal együtt ismert módon gyógyászati készítménynyé alakítunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-40 ként 1,2-difenil-4-n-buitil-.5-hidroxi-trinietil-ammonioetoxi-z(3 -pirazolidin-3-enolátot, vagy zsírsavésztereit alkalmazzuk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatójp. 7007880. Zlrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
