157271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 18. (HO—1094) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1966. I. 19. Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. IX. 30. 157271 Szabadalmi osztály C 07 d2 Feltalálók: Archer Giles Allan vegyész, Essex Fells, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás kinazolin-származékök előállítására Találmányunk tángya eljárás (I) általános képletű új kinazolin-származékok előállítására mely képletben RÍ és R2 jeleintése külön-külön kis szénatomszámú alkil-jcsoport vagy együtt kis szénatomszámú alkilén^csoportot képeznek; R3 jelentése halogénatoim vagy trifluarmetilcsoport; R4, R5 , R 6 és R7 jelentése hidrogénatom; R10 jelentésié kis szénatomszámú alkilcsoport és X jelentése valamely savaddiciós só anionja). 10 A „kis szénatomszámú alku" kifejezésen egyenes- és elágazóláncú, 1—7 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-igyökök értendők, (pl. metil, etil, propil, izopropü, butil és hasonlók). 15 RÍ és R2 együttesen kis szénatomszámú alkiléncsoportot is jelenthet, amikoris Rx és R 2 a nitragánatoimmal, melyhez kapcsolódnak, 3—7 tagú, nitrogéntartalmú iheterociklust képeznek. Az „alkilén" kifejezés egyenes- és elágazóláncú (Hí) 20 általános képletű szánhidrogén-csopartokra vonatkozik (mely képletban a és b azonos vagy különböző lőhet és jelentésük hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport és n jelentése - 2—6-ig terjedő egész szám). 25 A „halogén" kifejezés mind a négy halogént — azaz jódot, brómot, klórt és fluort — magában foglalja és előnyösen klór, vagy fluor- Az X anion előnyösen valamely gyógyászatilag al- kalmas savval képezett addíciós só maradéka. %0 A találmányunk szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű amint (mely képletben RÍ—R7 jelentése a fant megadott) R10 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletban Ri0 és X jelentése a fent megadott). A kvaternerezést bármely szokásos kvateiinarezési módszerrel elvégezhetjük. E célra pl. kis szénatomszámú alkil-halogenideket (mint metiljodidot, metilbroimid, metilklorid, etiijodid, etilklorid és hasonlók), kis szénatomszámú alkilszulf átokat (pl. dimetilszulf át, dietilszulfát) és kis szánatomszámú alkilarilszulfonátokat (pl. metil-p-toluolszulfonát) alkalmazhatunk. Az (I) általános képletű kvaterner sók új. vegyületek. E sók anionja bármiely szokásos szerves vagy szervetlen anion lehet- Az anion a kvaterner ammóniurn-só előállításánál felhasznált kvaternerező szerből származhat, vagy'pedig bánmely szokásos savval képezett addíciós só anionja is lehet, melyre a kvaternerező szer anionja a savval képezett addíciós sóval lecserélhető (pl. ásványi savak, mint sósav, kénsav, foszforsav; p-toluol-szulfonsav, maleinsav, borkősav és hasonlók sói). Az eljárásunknál felhasznált (II) képletű tercier aminovegyületek ismert vegyület-csoporthoz tartoznak. A találmányunk tárgyát képező eljárásnál anyagként az alábbi tercier kinazolinok alkalmazhatók: 157271
