157261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-diszubsztituált -2,3-4,5-dianhidro-iditszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. VIII. 27. (GO—1061) Közzététel naPja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. IX. 30. 157261 Nemzetközi osztályozás: C 07 c3 Feltalálok: Dr. Horváth Tibor vegyész, 46%, Dr. Vargha László vegyész, 20%, Dr. Csányi Endre orvos, 16%, Schneider Géza vegyész, 10%, Br. Halász Mária orvos, 8%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás l,6-diszubsztituálí-2,3-4,5~dianhidro-idit-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás 1,6-diszubsztituált^2,3—4,<5~dianhidro-iidit-származékok előállítására. Korábbi vizsgálataink során megállapítottuk, hogy az 1,2,5,6-tetramezil-D-mannit (R—52, Zitostop) [150 098 sz. magyar szab. (1961); 3 223 772 sz. amerikai szab. (1965); V. Ung. Krebstagung 1961 in Budapest, Verlag der Ung. Akad. der Wiss. 1962, 141, 145; Acta Union Intern. Contre Le Cancer XX, 75, 141 (1964)] mint biológiai alkilezőszer, citosztatikus hatással rendelkezik. A' vegyület szobahőmérsékleten vízben igen rosszul oldódik (1 g/1000 ml), neutrális vagy savanyú vizes oldata stabil. Feltételezhető, hogy diológiai környezetben, pl. szövetnedvekben, ahol a pH = 7,2—7,4, átalakulást szenved, és képződött metabolitja felelős a biológiai hatásért. Azt találtuk, hogy az í általános képletű 1,6--diszubsztituált-2,3—4,: 5-dianhidro-idit-származékok CH2 —R CHN I CH' CHN CH' )0 )0 10 15 20 25 — ahol R jelentése alkilszulfoniloxi-, arilszulfoniloxi-, aralküszulfoniloxi-csoport, vagy halogén-atom — értékes 'biológiai aktivitással rendelkeznek. Ha a II vagy III általános képletű 1,2,5,6-, vagy 1,3,4,6-tetraszubsztituált-mannit-származékokat CH2—R CH—R' CH—OH 1 CH—OH CH—R' CH-2—R 11 CH2—<R CH—OH CH—R' CH—R' CH—OH CH2 —R III CH2 —R 30 — ahol R és R' jelentése alkilszulfomloxi-, arilszulfoniloxi-, aralkilszulfoniloxi-csoport. vagy halógén-atom és lehet azonos vagy különböző — lúgos kezelésnek vetjük alá, akkor I általános képletű vegyületek képződnek. A reakciót vízben, alkoholban, mint pl. metanolban, vagy vizes poláris szerves oldószerben pl. vizes acetonban, vizes alkoholban végezzük, alkálihidrogénkarbonát, alkálikarbonát," alkáli-157261
