157256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilecetsavak és észtereik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI w w LEIRAS Bejelentés napja: 1967. X. 30. (GE—675) Svájci elsőbbségei: 1966. X. 31. (15 768/66), 1967. I. 18. (713/67), 1967. VIII. 07. (11 178/67) Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. IX. 30. 157256 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 53/08 Feltalálók: Dr. Denss Rolf vegyész, Basel, Svájc, Clauson-Kaas Niels vegyész, Farum, Dánia, Dr. Ostermayer Franz gyógyszerész, Riehen/BS, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített fenilecetsavak és észtereik előáillítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új helyettesített fenilecetsavak és észtereik, valamiint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő helyettesített fenilecetsavak és észtereik — e képletben Rx hidrogént vagy rövidszénláncú alkil-, alkenil- vagy alkiniicsoportot,. Ra hidrogént, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot vagy halogénatomot, R3 , R 4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogént vagy rövidszénláncú alkilesoportot képvisel —• • vagy az (I) általános képtetű karbonsavak szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói. Azt találtuk, hogy ezek az új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen analgetikus, antipirétikus és antiflogisztikus hatással és egyidejűleg igen előnyös terápiás index-szel rendelkeznek. E tulajdonságaik alapján a vegyületek gyógyászatilag jól alkal*mazhatók különféle eredetű fájdalmak csökkentésére, ül. megszüntetésére, valamint reumatikus és más gyulladásos állapotok gyógykezelésére. A vegyületek beadása orális; rektális vagy parenterális úton történhet. Az (I) általános képletű vegyületekben, valamint az ezek előállítására alkalmazható, alább 5 ismertetendő kiindulóanyagokban Rí helyén rövidszénláncú alkilcsoportkíént pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-ibutil-, izobutil-, szek.butil-, n-pentil-, izopentil-, neopentil-, n-hexilvagy izohexilicsoport, rövidszénláncú alkenilcso-10 portiként pl. allil-, 2-metallil- vagy krotilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoportként pedig pl. 2-propinil-, 2-butdnil- vagy 3-butinilcsoport állhat. R2 helyén rövidszánláncú alkilcsoportként pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-15 -butil-, izobutil- vagy tercbutilcsoport, halogénatomként pedig pl. klór, bróm vagy fluor állhat. Az R3 és R 4 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportok pl. metil-, etil-, n-propüvagy izopropülicsoportok lehetnek. Az R5 he-20 lyén álló rövidszénláncú alkilcsoportok példáiként a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butiil-, izobutil-, terc.butil-, n-pentil-, izopentil- vagy n-hexilcsoport említhetők. 25 Az (I) általános képletű vegyületek és az e képlet alá eső karbonsavak szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános 'képletű vegyületet — 30 ahol Rx , R 2 és R 5 jelentése megegyezik az (I) 157256
