157239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamid-származékok előállítására

11 157239 12 benzolszulfonil-izokarbamidésztereket, a . (XII) általános képletű észtereket, a (XII) általános képletű benzolszuMonil-izotiokarbamidétereket, a (XIII) általános képletű banzolszulfonil-parabánsavakat, vagy a (XIV) általános képletű 5 benzolszuMonil4ialagénformamidineiket — e képletben Z tetszőleges szerves gyököt, Hal halogénatomot képvisel, R, R1, X és Y jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel .— hidrolizáljük, vagy 10 e) a (XV) általános képletű bemzolszulfonil-tiokarbamiddkfean, — ahol R, R1, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• a karbacmid-gyök kénatomját oxigénatomra cseréljük; vagy 15 f) a i(XVI) általános képletű karbodiimidekre — ahol R, R1

, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel— vizet addicionálunk; vagy g) a (VIII) általános képletű benzolszulfonil- 20 -karbamiddkat — ahol R, R1, és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• hidrogénezzük; vagy h) az (V) általános képletű benzolszulfonilkarbamidokba addtt esetben lépésenként végzett aciiezéssel a (VI) képletű csoportot bevisszük; és a reakciótermékeket kívánt esetben alkalikus szerekkel kezelve sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás vércukorcsökkentő hatású, a Diabetes mellitus orális kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű benzol^szulfinilkarbamid-származékokat vagy nemtoxikus sóikat — ahol Y, X, R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — mint hatóanyagot,', adott esetben a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal elkeverve gyógyászati felhasználásra alkalmas formában elkészítjük. 3 rajz, 16 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007712. Zrínyi CT) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6