157216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tropasavszármazékok előállítására
157216 15 Rx _(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 3 -, _CH=CH-, —OH—<CH—, CHOR—CH,—, (R = O = H vagy CH3) vagy —CHOH— —CHOH— csoportot, R-2 1—16 szénafcomos telített vagy telítetlen, egyenes- vagy elágazóláncú alifás csoportot jelent, amely helyettesítve lebet egy cükloalkil-, lalkoxi-, ariloxi-, dialkilamino- vagy diaralkilamino-csoporttal vagy egy adott esetben halogénatominal, rövidszénlánoú alkil-, rö.vidszénláncú alikoxi- vagy fenilesoporttal helyettesített benzilcsoport helyett áll, vagy egy 3—8 szénatomos ciklo... alkilcsoportot jielent; R3 a Ha vagy IIb csoportot jelenti — ebben a képletben R4 hidrogénatomot Vagy acilcsopartot jelent —; RÍ és R3 közöisen a III képletű csoportot is jelenthetik — azzal jellemezve, hogy egy " IV általános képletű alkoholt — ebben a képletben R5 az V, illetve VI csoportot jelenti — egy a-formilfenilecetsavésztarrel, előnyösen egy rövidszénláncú alikilészterrel átészterezünk, az ebből kapott VII képletű la^formilfenilecetsavésztert egy fémbórhidriddel, előnyösen egy alfcálibórhidriddel redukáljuk, 'kívánság esetén az így kapott I képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatomot jelent, szokásos módon acilozzuk, kívánság esetén az I képletű racemátokiat szokásos módon 16 szétválasztjuk a tiszta sztereoizomerekfcé, és adott esetben a kapott 1 képletű szabad bázisokat a szokott módon átalakítjuk saváddíciós sóikká. 5 (Elsőbbsége: 1967. szeptember 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatösítási módja IX általános képletű vegyületek, tiszta sztereoizomerjeik és saváddíciós sóik elő-JO állítására — ebben a képletben R és R' hidrogénatomokat vagy együtt egy oxigénatomot jelentenek, R2 és R 4 pedig a fenti jelentésűek — azzal jeEemezve, hogy egy a-fonriilfenilecetsav-alkilésztariből és egy IXa képletű alkoholból in-15 dúlunk ki — ebben a (képletben R, R' és R2 a fenti jelentésűek —. ((Elsőbbsége: 1966. szeptember 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X általános képletű vegyületek, 20 - tiszta sztereoizomerjeik és saváddíciós sóik előállítására — ebben a képletbein R2 és R 4 a fenti jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy a-formilfenileoetsav-talkilészterből és egy Xa képletű alkoholból indulunk ki — ebben a képlet-25 ben R2'a fenti jelentésű —. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja XI általános képletű vegyületek, tiszta sztereoizomerjeik és saváddíciós sóik elő-20 állításária — ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy a-farmilfenileoetsavnalkilészterből és egy Xla képletű alkoholból indulunk ki — éhben a képletben R2 a fenti jelentésű —. (Elsőbbsége: 35 1966. október 7.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007710. Zrínyi (T) Nyomda .Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8
