157214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilizotiazol penicillinek előállítására
31 157214 32 lettel szemléltetjük, amely képletben Z —CN, O O ' li ' • II-^C—NH2 vagy —C—OH^csoport, R 1 és R 2 pedig hidrogén vagy klóratom. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az ;(I) általános képletű vegyületek, valamint nem toxikus gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására — amely képletben R1 hidrogéniatam, klóratom vagy trifluormetil-csopart, R2 hidrogénatom, klóratom vagy trifluormetil-csoport és R3 rövádszéinláneú alkil-csoport — azzal jiellemezve, hogy 6-a;míinopenicillánsavat vagy annak valamely sóját —50 C° és -f©0 C° íközötti hőmérsékleten valamely (II) általános képletű vegyülettel vagy annak savkloridjával viagy valamely funkciós származékával 'reagáltatunk — mely utóbbi képleitben R1, R 2 ós R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel azonos. (Elsőbbsége: 1965. június 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a 6-iamiinopenicillánsavat Valamely (II) általános képletű szabad savval — amely képletben az egyes szubsztituensek jielentése az 1. igényponttal megegyezik — vagy annak funkciós származékával mint savbromjddal, savanh'idriddel, kevert savanhidriddel, savaziddal valamely karbodíiimid reagens jelenlétében acilezünk. (Elsőbbsége: 1965. június 23.) 3. A 2. igénypont szerinti élj kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként fenilizotiazolbarbonsavból és egy karbonsav rövidszónláncú aikilaminoészteréből álló kevert 5 savanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1965. június 23.) -..._• 4. Az 1. igénypont szarinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont 10 szerintá eljárással oly (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, amelyben R1 és R 3 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, R2 pedig megadott jelentésén kívül fluaratomot, mietilszulfonil-, nitro-, rövídsaénláncú al'ktl-15 vagy rövidszénláncú alkoxi^csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. június 22.) 5. A 4. igénypont szarinti 'eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 6-aminopenicillánsavat valamely (II) általános képletű sza-20 bad savval — amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a 4. igényponttal megegyezik — vagy a sav funkciós származékaival mint savbromiddal, savanhidriddel, kevert savanhidriddel vagy savaziddal valamely karbo-25 diimid reagens jelenlétében acilezünk. (Elsőbbsége 1966. június 22.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli -. módjia, iázzál jellemezve, hogy aeilezőszarként 30 fenilizotiiazoilbarbonsavból és egy karbonsav rövidszénláncú alkilaminaószteréből álló kevert savanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1966. június 22.) 11 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007710. Zrínyi (T) Nyomda .Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 16
