157182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
157182 15 c) egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben X és Y a fenti jelentésűek — egy karbonsav anhidridjével, szulfidjával vagy halogenid jávai reagáltatunk, és a kívánság esetén az így kapott I képletű vegyület észterifikált hidroxilcsoportját átalakítjuk a szabad hidroxilcsoporttá, és adott esetben újabb észterezéssel egy másik észterifikált hidroxilcsoporttá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a trifluoretilezést egy CF3 -CH 2 —A képletű vegyülettel hajtjuk végre — ebben a képletben A reakcióképes szervetlen vagy szerves észtercsoportot jelent. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy A klór-, bróm- vagy előnyösen jódatomot képvisel. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy A a kiindulási anyagban az OS02 Z csoportot képviseli — ebben a képletben Z alkil-, aril-, aralkilvagy polihalogénalkin-csoportot jelent —. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a trifluoretilezést úgy hajtjuk végre, hogy a kívánt trifluoretilcsqport helyére először egy trihalogénetilcsoportot vezetünk be — ebben a csoportban a halogén klór, bróm vagy jód —• majd a halogént, előnyösen ezüstfluoridos kezeléssel, fluorra cseréljük ki. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a trifluoretilezést iners szerves oldószerben bázisos kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 'hogy bázisos kondenzálószarként káliumkarbonátot, nátriumetoxidot, nátriumhidridet, kálium-6-butoxidot vagy nátriumamidot használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Q2 oxigénatomot és Z hidrogénatomot képvisel, és ezt a vegyületet egy IVa általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R' alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, és Rí és R2 a fenti jelentésűek — vagy egy addíciós sójával kondenzáljuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R' kevés szénatomos alkilcsoportot, előnyösen etilcsoportot képvisel. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az 10 15 20 25 40 45 50 addíciós só hidro'halogenid, előnyösen hidroklorid. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Q2 oxigénatomot és Z hidrogénatomot képvisel, és ezt a vegyületet egy IVh általános képletű vegyülettel kondenzáljuk — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel, és R! és Ra a fenti jelentésűek —, és az így kapott XII képletű vegyületet — ebben a képletben Hal, X. Y, Rx és Ra a fenti jelentésűek — ammóniával reagáltatjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Q2 oxigénatomot és Z hidrogénatomot jelent, és azt egy IV általános képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával — ebben a képletben L acilozott aminocsoportot jelent — kondenzáljuk, és az így kapott V képletű vegyületet intramolekulárisan kondenzáljuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy L egy karbobenzoxiamino-vagy ftálimidocsoportot jelent. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Q2 NOH-csoportot és Z hidrogénatomot jelent és ezt a vegyületet egy IVh általános képletű vegyülettel kondenzáljuk — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, — és az így kapott XIII képletű vegyületet intramolekulárisan a megfelelő l,44benzodiazepin-4--oxiddá kondenzáljuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Q2 oxigénatomot és Z hidrogénatomot jelent, és ezt a vegyületet egy XIV képletű vegyülettel kondenzáljuk, és az így kapott XV képletű vegyületet intramolekulárisan a megfelelő 1,4-benzodiazepin-4-oxiddá kondenzáljuk. 16. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1,4-foenzodiazapinnek 4-oxidjaivá való oxidációjára egy peroxisavat, előnyösen perecetsavat használunk oxidálószerként. 17. Az 1—7., 14. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az l,4-benzodiazepin-4--oxidoknak a megfelelő 1,4-benzodiazepinokká való redukálására egy foszforhalogenidot, előnyösen foszfortrikloridot használunk redukálószerként. 18. Az 1—7., 14. és 15. igénypontok barmen's Ivike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az 55 60 8
