157168. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinodibenzocikloheptadién-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 19. (RO—450) Franciaországi elsőbbsége: 1966. IX. 21. (PV 77 150) Közzététel napja: 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. IX. 15. 157168 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 Feltaláló: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás piperazinodibenzocikloheptadión- származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás az I általános képletű piperazinodibenzö[a,d]cikloheptadiénszármazékok előállítására. Ebben a képletben X hidrogén- vagy halogénatomot, 5 R pedig alkil- vagy olyan fenilalkilcsoportot jelent, amelyben a fenilgyűrű adott esetben helyettesítve lehet egy alkoxicsoporttal. Ebben a leírásban alkilcsoporton és a külön- io féle többi csoport alkilrészlegén 1—5 szénatomos alkilcsoportokat értünk. Az I általános képletű termékeket már leírták a 661 725 és 675 609 számú belga szabadalmak leírásában; ezeknek értékes farmako- 15 lógiai tulajdonságaik vannak, és különösen hatásosak a központi idegrendszerre. Az említett szabadalmi leírásokban ismertetik az I általános képletű termékek következő előállításmódjait: 20 a) Egy II általános képletű piperazinszármazékot — ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy III általános képletű dibenzo;[a,d]cikloheptadién-szármiazékkal reagáltatunk — ebben 25 a képletben X a fenti jelentésű, Y pedig egy reakcióképes észter maradékát jelenti, mint például egy halogénatomot vagy egy kénsav- vagy szulfonsavészter maradékot. b) Egy IV általános képletű reakcióképes ész- 30 tért — ebben a képletben Y és R a fenti jelentésűek — egy V általános képletű dibenza[a,d]cikldheptadién^származékkal reagáltatunk — ebben a képletben X a fenti jelentésű —. Azt találtuk, hogy az I általános képletű termiékek előállíthatók egy VI általános képletű aminnak — ebben a képletben R és Y a fenti jelentésűek —• egy VII általános képletű dibenzo[a,d]cikloheptadiénnel való reakciójában — ebben a képletben X a fenti jelentésű. Előnyösen olyan VI általános képletű amint alkalmazunk, amelynek képletében Y klóratomot képvisel. A reakciót célszerűen közömbös szervesoldószerben, mint például dimetilformamidban hajtjuk végre, előnyösen az oldószer forráspontján egy bázisos kondenzálószer, például nátriumhidrogéhkairbonát jelenlétében. A VII általános képletű kiindulási anyagként használt dibenzö[a,d]-cikloheptiadién-származékok különféle, önmagukban ismert módszerek szernit állíthatók elő a megfelelő VIII általános képletű ketonokból — ebben a képletben X a fenti jelentésű —; ezek az eljárások leírva találhatók az említett 661 725 és 675 609 számú belga szabadalmi leírásokban. Abban az esetben, ha X hidrogénatomot vagy alkoxicsoportot jelent, a 66;1 725 számú belga szabadalmi leírásban ismertetett módszer különösen alkalmas a 10-amino-dibenzo[a,d]ciklo-157168