157098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására
SZABADALMI 157098 MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS *i§É^ Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 ; Wm Bejelentés napja: 1967. XII. 19. (FA—746) C 07 c5 ^^ Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1966. XII. 19. (F 51 007 IV b/12 o) -ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1969. VII. 23. HIVATAL Megjelent: 1970. IX. 15. Feltalálók: Weber Helmut vegyész, Frankfurt/Main, Aumüller Walter vegyész, Kelkheim/Taunus, Weyer Rudi vegyész, Frankfurt/Main, Muth Kari vegyész, Kelkheiim/Taunus, Schmidt Felix Helmut biokémikus, Mannheim-Neuostheim, Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű benzolszulfonilkarbamidok előállítására (mely képletben R jelentése kis szénatomiszámú alkil- /előnyösen metil-), vagy kis szénatomszámú alkenil-csoport; X jelentése kis szénatomszámú acil-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, metilmerkapto-, fenil^ vagy benzil-csoport; Y jelentése — CH2 —CH 2 —. CH—1CH9— vagy —CH2 —OH—képletű csoport; ! CHS CH3 R1 jelentése a) 3—6 szénatomszámú alkil- vagy alkenil-csoport; b) kis szénatomszámú fenilalkil-csoport; c) kis szénatomszámú ciklohexilalkil-, cikloheptilmetil-, cikloheptiletil- vagy ciklooktilmetil-csoport; d) endoalkilénclklöhexil-, endoalkilénciklohexenil- endoalkilénciklohexilmetil- vagy endoalkilénciklohexenilmetil-cS'aport, ahol az endoalkilén-csoport 1—2 szénatomot tartalmazhat; e) kis szénatomszámú alkilciklohexil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-ciklohexil-csoport; f) 5—8 szénatomszámú cikloalkil-csopart; g) ciklohexenil- vagy ciklohexenilmetil-csoport; Az (I) általános képletű vegyületek önmagukban, vagy sóik alakjában vércukorcsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek, és a vércukortükör erős csökkentésével tűnnek ki. 5 Az X szubsztituéns a karbonamid-csoporthoz viszonyítva 4-, vagy előnyösen 54ielyzetben helyezkedik el. A leírásban és az igénypontokban „kis szén-10 atomszámú alkil-", „kis szénatomszámú alkenil-" valamint „kis szénatomszámú acil-" csoportok alatt 1—4 szénatomszámú, egyenes vagy elágazóiláncú csoportokat értünk. A fenti definíciónak megfelelően R pl. metil-, etil-, propil-, izo-15 propil-, butil-, izobutil-, terc. butil- vagy allilcsoportot jelenthet; R1 jelentése pl. propil-., izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-, egyenes- vagy elágazóláncú amil-(pentil-), hexil- vagy allil-csoport lehet. R1 20 továbbá benzil-, a-feniletil-, /?-feniletil-csoportot is jelenthet. Különösen előnyösek azok a találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületek, melyekben R1 jelentése adott esetben alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített ciklo-25 alifás szénhidrogén-gyök. E gyökök . példáiként az alábbiakat említjük meg: ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, metilciklohexil-, etilciklohexil-, metoxiciklohexil-, etoxiciklohexil- (ahol az ajkil ill. alkoxi-csoportok a 2, 3, 30 vagy előnyösen a 4-helyzetben helyezkednek el, 157098
