157089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás váladékképződéssel járó légúti folyamatok kezelésére alkalmas szer előállítására

157089 15ml fehérjeoldatból csonkakúp alakú tölcsérben, levegő átáramoltatásával 2 perc alatt 4000 ml habot tudtunk előállítani. Ha a fehérjeoldathoz előzetesen meghatározott mennyiségű habzásgátló anyagot adunk, a 2 perc alatt előállítható hab térfogata jelentősen csökken. A 2 perc alatt előállítható hab térfogatát a habzásgátló anyag koncentrációjának függvényében az 1. ábrán mutatjuk be. Magyarázat az 1. ábrához: Abszcissza: dimetilpolisziloxán-koncentráció (a fehérjeoldat térfogatára számított súly/térfogat '%) Ordináta: habtérfogat 2 perces haboztatás után, ml 10 15 Meghatározott mennyiségű mentolt és dimetilpolisziloxánt összekeverünk, a keverékhez kívánt esetben etanolt adunk, és/vagy kívánt esetben a keveréket aerosolos palackban, nyomás alatti töltéssel difluórdiklórmetán-tetrafluórdiklóretán gázeleggyel 160 g végsúlyúra egészítjük ki. A példa szerinti eljárással az alábbi öszetételű, mentolt és dimetilpolisziloxánt tartalmazó elegyeket állítottuk elő: Mentől Dimetilpolisziloxán Etanol g Frígén gáz* 0.01 0,03 15 1: tiszta dimetilpolisziloxán 2 : dimetilpolisziloxán + 0,0003% mentől 3: dimetilpolisziloxán + 0,002% mentől 20 4: dimetilpolisziloxán 5: dimetilpolisziloxán 0,01% mentől 0,1% mentől A mentől koncentrációja a fehérjeoldat térfogatára számított súly/térfogat %-ban van kifejezve. A görbe adataiból meghatározzuk a dimetilpolisziloxán-mentol elegyek összetételeit, amelyek jelenléte esetén a hab térfogata 2 perces haboztatás után 1/10-e az azonos körülmények között, de habzásgátló nélkül képezett hab térfogatának. A görbéket a 2. ábrán tüntettük fel. Magyarázat a 2. ábrához: Abszcissza: mentol-koncentráció (a fehérjeoldat térfogatára számított súly/térfogat %) Ordináta: dimetilpolisziloxán-koncentráció (a fehérjeoldat térfogatára számított súly/térfogat %) 1: Mentől és dimetilpolisziloxán habzásgátló hatásának matematikai összege 2: A habtérfogatot l/10-részére csökkentő mentol-dimetilpolisziloxán elegy összetétele A 2. sz. ábrából látható, hogy már csekély mennyiségű (a dimetilpolisziloxán mennyiségére számított kb. 1—5 súly %) mentől jelenléte esetén is jelentősen fokozódik a dimetilpolisziloxán egyébként meglévő habzásgátló hatása. A 2. görbén megjelöltük a legcélszerűbbnek talált készítményösszetételt. Vizsgálataink szerint előnyösen 0,1:1 — 1:1 arányú mentol-dimetilpolisziloxán elegyeket használhatunk fel. A találmány szerinti eljárással előállított készítmény klinikai kísérletek alapján is kiválóan alkalmas váladékképződéssel járó légúti folyamiatok kezelésére. A készítmény azonnali hatást biztosít, alkalmazása egyszerű, és a beteg előkészítésére, vagy műszeres beavatkozásra nincs szükség. A találmánjomk szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példában ismertetjük. 25 SO 40 0,07 0,07 5 0,07 0,03 159,9 0,03 0,07 159,9 0,03 0,07 10 0,03 0,07 15 0,03 0,07 10 149,9 0,007 0,993 5 0,007 0,993 5 154,0 0.007 0,07 0,035 0,065 0,035 0,065 0,035 0,07 0,035 0,07 20 10 151,9 45 *Frigén gázként 1:1 arányú difluórdikiórmetán — tetrafluórdiklóretán elegyet használtunk fel. 50 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás váladékképződéssel járó légúti folyamatok kezelésére alkalmas, nem hidrofób szerves sziloxánt, és kívánt esetben etanolt, és/ 55 vagy valamely biológiailag közömbös, alacsony forráspontú hajtógázt tartalmazó, azonnali hatású szer előállítására, azzal jellemezve, hogy mentolhoz a mentolra számított 0,4—150 súlyarányú sziloxánt elegyítünk, és az elegyhez kí-60 vánt esetben ugyancsak a mentől súlyára számított 50—3000-szeres mennyiségű etanolt keverünk, majd e keverékből biológiailag közömbös, alacsony forráspontú hajtógáz hozzáadásával egyszeri vagy többszöri kezelésre alkalmas 65 gyógyszeradagot készítünk. 2