157087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta, béta, béta-triklóretilidén-amin-származékok előállítására
157087 szerből. A terméket kb. 3 óra múlva szűrjük. 42,3 g (92%) 2-(J 8 )J ö,/?-triklóretilidén)-amino-tiazolt kapunk, o.p.: 146—147 Cc 4. 22,6 g (0,19 mol) 2-amino-4-metiltiazolt és 27,9 g (0,19 mól) klorált reagáltatunk 250 ml benzolban az oldószer forrásponthőmérsékletén. A reakció végét a kezdetben heterogén reakcióelegy oldattá válását követő csapadékkiválás jelzi, összesen mintegy 3 óra a reakcióidő. Ezt követően az elegyet lehűtjük és a 2-(/?,/?,/?-triklóretilidén)-amino-4-metil-tiazolt szűrjük. Hozam: 43,5 g (89,3%). O.p.: 165—166 C° (bomlás). 5. 17,86 g (0,1 mol) 4-amino-7-klórkinolint 500 ml toluolban oldunk, majd 14,74 g (0,1 mol) klorált adunk hozzá. A komponensek enyhe hőfejlődés közben reagálnak. A hőfejlődés megszűnése után az elegyet forraljuk, majd 6 órás forralás után a terméket szűrjük. 23,6 g (76,6% 4-(/?, /?,/?-triklóretilidén)-amino-7-klór-kinolint kapunk, o.p.: 168—169 C°. 6. 22,05 g (0,15 mol) 1-amino-tetrahidronaftalint és 22,11 g (0,15 mól) klorált 250 ml xilolban 140 C°-on reagáltatunk. 3 óra múlva az elegyet vákuumban bepároljuk és a maradékot 3 Hgmm nyomáson 161—162 C°-on desztilláljuk. 21,6 g (52,2%) l-(/ S, / S, / S-triklóretilidén)-amino-tetrahidronaftalint kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új (I) általános képletű ß,ß,ß-triklór-etilidén-származékok és sóik előállítására — ahol A jelentése tetrahidronaftil-gyök, helyettesítetlen, vagy kis szénatomszámú alkil-, vagy nitro-csoporttal, illetve halogénatommal helyettesített kinolil-gyök, vagy helyettesítetlen, vagy 5 egy vagy két metil- vagy nitro-csoporttal helyettesített 2-tiazolil-gyök —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amint — ahol A jelentése a fentivel azonos — Morállal reagáltatunk, és a kapott (I) álatlános képletű vegyüle-10 tet kívánt esetben valamely ásványi vagy szerves savval önmagában ismert módon sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 15 módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű amin és a klorál reakcióját vízzel nem elegyedő oldószerben végezzük, és a keletkező vizet folyamatosan ledesztilláljuk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű amint és klorált célszerűen az elegy forráspont-hőmérsékletén reagáltatjuk. 25 30 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű /3,/3,/5-triklóretilidén-amin-származékot, illetve sóját önmagában, vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és segédanyagok felhasználásával anthelmintikus és fungicid hatású gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007537. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
