157078. lajstromszámú szabadalom • Többcélú körkeresztmetszetű választókamra a vékonyréteg-kromatográfia különböző munkamódjainak felváltva történő alkalmazásához

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1968. III. 18. (Cl—789) Közzététel napja? 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. XI. 16. 157078 Nemzetközi osztályozás: A 61 k ,y Feltalálók: Dr. Dávid Ágoston gyógyszerész, 25%, Dr. Nagy Sándorné gyógyszerész, 25%, Dr. Horváth Gábor fizikus, 18%, Illényi Andrásné matematikus, 18%, Horvay Júlia vegyészmérnök, 7%, Tóth Aintal vegyészmérnök, 7%, Budapest Tulajdonos: Chdmoin Gyógyszer- és Vegyészeti Tenmékek Gyára Rt., Budapest Eljárás nehezen oldható szerves vegyületeik oldására és oldatban tartására Ismeretes, hogy bizonyos esetekben olyan töménységű injekciós oldatot kell készíteni, amely töménységben az oldat molekuláris diszperzitása, fizikai kémiai stabilitása nem garantálható. Különösen szerves vegyületek, bázikus, vagy sa- 5 vaa jellegű hatóanyagok megfelelő komponensekkel képzett sói között találunk számos, csupán kis mértékben oldódó vegyületet. Ilyen anyagokkal az oldékonyságot meghaladó töménységben készült oldatokból állás közben vi- io zuálisan észlelhető kiválás, zavarosodás figyelhető meg. Ez a jelenség a készítmény felhasználását lehetetlenné is teheti. Äz oldékonyságot empirikus tapasztalatok 15 alapján különböző segédanyagokkal, úgymint oldószer-elegyekkel (víz és etanol, benzilalkohol, glikol; vágy olajok és benzilakohol, zsírsavészter stb.), magas dielektoomos állandójú [íormamid, dimetilformamid, alkilkarbamid, uretán, 1-fenil- 20 -2,3-dimetilpirazolon-5, (azofen) stb.] vegyületekkel, továbbá felületaktív műanyagokkal, polielektrolitekkel és egyéb hidrotrop komponensekkel fokozzák. Az ilyen segédanyagok alkalmazása ez ideig körülményes esetenkénti kísér- 25 létezéssel történt és mindeddig ismeretlen volt olyan eljárás, amely az oldandó hatóanyag és segédanyag között kialakuló kémiai egyensúly molaritás viszonyait veszi figyelembe és a komponensek alkalmazandó arányaira törvényszerű 30 szabályt ad meg és ezzel a stabil készítménnyel szemben támasztott követelményeket kielégítő arányok kialakítására exakt lehetőséget biztosít. Az oldhatóságot meghaladó hatóanyag-menynyiséget tartalmazó stabil injekciós készítmények előállítása a gyógyszergyártás igen komoly problémáját képezi. Az ilyen oldatokból a korábban ismert kikészítési technológiák alkalmazása esetén bizonyos időn át történő tárolás után gyakran lerakódások váltak ki, zayarodások léptek fél és ez a készítmény felhasználását megnehezítette, vagy adott esetben kifejezetten lehetetlenné tette. Az ismert technológiák esetében az oldatok stabilitásának biztosításához a szükséges segédanyag-mennyiséget esetenként meghatározták ugyan, azonban nem sikerült olyan kielégítő megoldást találni, melynek segítségével hosszas előzetes kísérletezés nélkül stabil injekciós oldatok előállíthatók lettek volna. A leírásunkban használt „hatóanyag" kifejezésen a gyógyászatban hatóanyagként felhasználható szerves vegyületeket értünk. Az „oldódást elősegítő anyag" kifejezés a hatóanyag oldására ég oldatbantartására, valamint a kiválás megakadályozására szolgáló segédanyagokra vonatkozik. A „vizes közeg" kifejezésen vizet vagy főként vízből álló közeget értünk. Találmányunk tárgya eljárás gyógyszeres oldatokban, különösen injekciós készítményekben 157078