157046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás A-gyűrűvel rendelkező, 11-es helyzetben szubsztituált szteroid származékok előállítására
g 157046 10 OH / vagy gyököt jelent — A-gyűrűjét des. \ N H hidrogénező katalizátor segítségével izomerizálással aromatizáljuik, aminek eredményeként a megfelelő 34údroxi-l lyS-OB-13^-C-l 7-R-gona-l,3,5(10)-triént kapjuk, amelyet adott esetben — vagy észterezőszenrel végzett kezelés segítségével a megfelelő 3-észter.ré alakítunk, — vagy éterezőszerrel végzett kezelés útján a megfelelő 3-^éterré alakítunk, — vagy, ha R oxigénatomot jelent, redukálószer segítségével a megfelelő 3,17,/J-dihidroxi-llyS-OB-13í S-C-gona-l,3,5(10)-tríénné alakítunk, OH / — vagy, ha R jelentése csoport, észtere'H zőszerrel a megfelelő 3,17-diészterré alakítunk, OH / — vagy, ha R csopartot jelent, enyhe H éterezőszerrel végzett kezelés útján a megfelelő 3-éterré alakítunk, .amelyet adott esetben erős éterezőszerrel való neagáltatás útján a megfelelő 3,17-diéterré alakítunk. (Elsőbbsége: 1967. V. 26.) 2. Eljárás a II általános képletű, 3-as és 17-es helyzetben oxigénatomot . tartalmazó 11^-metoxi-ösztra-l,3,5(10)-triének előállítására — amely OR' képletben R4 keto-oxigénatomot vagy \ • • s. H csoportot jelent, ahol R' jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy karbonsav-^maradék, és Rx — amelynek jelentése R' jelentésével azonos vagy attól eltérő lehet — hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkil-csoportot vagy karbonsav-maradékot jelent —, azzal jellemezve, hogy a 3,17-dioxo-ll/J-metoxi-ösztra-4,9Tdién A-gyűrűjét dehidrogénező katalizátor segítségével izomerizálás útján aromatizáljuk, az így kapott megfelelő 3-hidroxi-U/S-imetoxi-17-oxo-ösztira-l,3,5(10)-triént adott esetben 3-as helyzetben észterezzük Vagy éterezzük, vagy redukálószer hatásának tesszük ki, és az így kapott 3y?,17/?-dihidroxi-H)?-metoxi-ösztra-l,3,5(10)-triént kívánt esetben 3-as helyzetben észterezzük vagy éterezzük, vagy 3-as és 17-es helyzetben észterezzük. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) , 3. Eljárás a III általános képletű, 3-as és 17-es helyzetben oxigénatomot tartalmazó ll/?-OR3--gona-l,3,5(10)-tiiének előállítására, — amely OR' képletben R4 keto-oxigénatomot vagy 5 H -csoportot jelent, ahol R' hidrogénatomot, 1—4 széniatomszámú alku-csoportot vagy karbonsav-maradékot jelent, és Rj. — amelynek jelentése R' jelentósével azonos vagy attól eltérő lehet — 10 hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú álkil-csoportot vagy karbansavmaradékot jelent, míg R-2 ,és Re, 1—4 szénatamszámú .alkil-csoportot jelentenek —, azzal jellemezve, hogy valamely 3,17Hdioxo-ll/?-OR3-13/J-R2-gona-4,9-dién A-gyű-15 rűjét dehidrogénező katalizátor segítségével izomerizálás útján aromatizáljuk, az így kapott megfelelő 3Hhidroxi-ll^-OR( ,-17-oxo-13 / 5-R2-gona-l,3,5(10)-triént adott esetben 3-as helyzetben észterezzük vagy éterezzük, vagy redukálószer 20 hatásának tesszük ki, és az így kapott 3,17,/?-dihidroxi-l!l, ^-OR3 í -13y3-R2-gona-l,3,5(10)-triént kívánt esetben 3^as 'és/vagy 17-es helyzetben észterezzük és/vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 7.) 25 4. Eljárás a IV általános képletű ll/?-OR3--gona-1,3,5(10)-triének előállítására — amely képletben R', R1; Rg és R3 jelentése megegyezik a 3. igénypontban adott meghatározás sze-30 rintivel —, azzal jellemezve, hogy valamely 3--oxo-1 l^-ORa-lSjS-Rg-l 7yö-hidroxi-gona-4,9-dién A-gyűrűjét dehidrogénező katalizátor segítségével aromatizáljuk, és az így kapott megfelelő 3,17;/?-dihidroxi-ll/?-OR3-13/S-R2 -gona-l,3,5(10)-35 -triént kívánt esetben 3-as és/vagy 17-es helyzetben észterezzük vagy éterezzük. (Elsőbbsége: 1966. szeptember 7.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-40 sítási módja, azzal jellemezve, hogy dehidrogénező katalizátorként palládiumhidroxidot használunk. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-45 sítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószarként valamely alkálibórhidridet, így nátr rium- vagy káliumbórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterező reagensként valamely 1—18 szénatomszámú szerves karbonsav funkcionális származékát, így 55 a megfelelő anhidridet vagy kloridot használjuk, és a reakciót bázikus anyag, így piridin jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1966. június 7.) 60 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy éterező szerként 1-—4 szénatomszámú alkiiszulfátot használunk, és a reakciót lúgos anyag, így alkálifémhidroxid jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbb-65 sége: 1966. június 7.)
