157039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a ciklopropán sav- és észterszármazékainak előállítására
37 157039 38 az aril- vagy metilén-csoportan adott esetben helyettesített benzilalkohoUal, valamely dikarboximid N-metilol^származékával, heterociklilkus alkohollal, (II) képletű ciklopentanolonnial — ahol R" jelentése a fent megadott — vagy a felsorolt alkoholok reakcióképes származékával, pl. a megfelelő balogenidekkel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganat osítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű aril-szulflnátot — ahol Ar és M jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — amely képletben X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, A jelentése pedig (X), (XI), vagy (XII) képletű kétértékű allilngyök — amely képletekben Rí, R2, R4, R5, Y és Y' jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, míg R3 jelentése legalább két szénatomot " tartalmazó alMt-csoport, aralkil-, aril-, alkenil-, aükinil-, cikloalkil-, cikloaikenil- vagy heterociklusos csoport —, majd az így kapott V általános képletű aril-allilszulfont — ahol A és Ar jelentése a fenti — bázikus anyag jelenlétében reagáltatjuk a IV általános képletű, '/?-theryzetben szubsztituált a,^-etilén-észterrel, amely képletben Zt és Z 2 jelentése metil-csoport, míg R'" jelentése rövidszénláncú alMl-csoport. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű aril-szulfinátot — ahol Ar és M jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — amely képletben A és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel —, és az így kapott V általános képletű aril-allil-szulfont — ahol A és Ar jelentése megegyezik az 1. igénypontiban adott meghatározás szerintivel — bázikus anyag jelenlétében reagáltatjuk a VI általános képletű, /^helyzetben szubsztituált a,!^-etilén-észterrel — amely képletben Zt és R'" jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, míg Z2 hidrogénatomot vagy legalább 2 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, aralkil-, aril-, a ciiklopropÜHmaggal nem konjugált alkenil-, a ciklopropil-maggal nem konjugált alkinil-csoportot, cikloalkil-, ciikloalkenilvagy heterociklusos csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1967. február 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nátrium-fenil^zuliinátot l-bróm-2-ciklopentiüdén-etánnal reagáltatunk, az így kapott (2-ciklopentilidéin-etil)-tfenil-szulfont bázikus anyag jelenlétében a /?,'/?-dimet'ilaakrilsav rövidszénláncú alkilészterével reagáltatjuk, majd az így kapott 5 d,l-tra:nsz-3,3-dimetil-2-icilklopentilidénmetil-ciklopropán megfelelő rövidszénláneú alkil-karboxilátját lúgos hidrolízisnek vetjük alá, és az így kapott d,l-transz-3,3-dimetil-2-cüklopentilidénmetil-ciklopropán-kairbonsavat sav-10 kloriddá alakítjuk, majd a savkloridot cisz-cinerolannal reagáltatjuk. '(Elsőbbsége: 1967. június 16.)' 5. Az'1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4. igénylő pont szerinti eljárással előállított d,l-transz~3,3--dimetil-2-tiklopentilidénmetil-l-ciklopropán-karbonsavat savszármazékká, így kloriddá, anhidriddé; vegyes anhidriddé, észterré vagy fémsóvá alakítjuk, és az így kapott savszármazé-20 kot 3-furil-tmetil-benzilallkohollal vagy annak halogénszármazékával reagáltatjuk. (Elsőbbsége;. 1967. július 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja optikailag aktív I általános kép-25 létű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű sav előállítása után, amelynek képletében R jelentése hidroxil-csoport, a savat optikailag aktív szerves bázissal rezolváljuk, majd az így kapott optikailag 30 aktív savat kívánt esetben savszármazékká, így kloriddá, anhidriddé, vegyes anhidriddé, észterré vagy fémsóvá alakítjuk, és a savat vagy annak így előállított funkcionális származékát rövidszénláneú szubsztituálatlan vagy szulbsz-35 tituált alkohollal, szubsztituálatlan vagy ariivagy mietilén-csoporttal szubsztituált benzilalkohollal, dikarboximid-N-metilollal, heterociklusos alkohollal, II általános képletű ciiklopentenolonnal — amely képletben R7/ jelentése 40 megegyezik az 1. igénypontbain adott meghia^ tarozás szerintivel — vagy ezeknek az alkoholoknak valamilyen származékával, így a megfelelő halogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 23.) 45 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypont szerinti eljárással előállított d,l-transz-3,3--di metil-ciklopen tili dénmetiH -ciiklopropán-kartoonsavat optikailag aktív szerves bázis, 58 célszerűen 1-efedrin segítségével rezolváljuk, és az így kapott megfelelő d-transz-izomert savszármazékká, így kloriddá, anhidriddé, vegyes anhidriddé, észterré vagy fémsóvá alakítjuk, majd az így kapott savszármiazékot 3-^furil-55 -metil-benzilalkohöllal vagy annak halogénszár'miazékával reagáltatjuk. (Elsőbbsége; 1967. július 19.) 2 rajz Figyelembe vett nyomtatványok: 2273/'63 és 2274/'63 számú japán szabadalmaik. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007532. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 19
