157019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gliceriléterek előállítására
5 157019 ket víz és dietiléter keverékéhez adjuk. A dietiléteres-benzolos réteget vízmentes nátriumszulfát fölött megszárítjuk. Az' oldószerek eltávolítása és desztilláció után 4-[(difenilmetoxi)-metil]-2,2-dimatil-l,3-dioxolánt kapunk. 5 B) Ebből a vegyületből 5,3 g-ot és 11,0 g ortobórsavat feloldunk 35 ml etilénglikolmonometiléterben, és 100 C°-on tartjuk fél óra hosszat. Lehűlés után a keveréket dietiléterrel extra- io háljuk. Az éteres réteget vízzel mossuk, és vízmentes nátriumszulfát fölött megszárítjuk. Az oldószert eltávolítjuk, és a maradékot benzol és petroléter (forrásköz 20—40 C°) elegyében oldjuk. 3,9 g 3-(difenilmetoxi)-propán-l,2-dioit 15 kapunk. Hozam 86%; olvadáspontja 51,5—53,5 C°. A találmány felöleli a hatóanyagként legalább egy I vagy IV általános képletű terápiai 20 hatású vegyületeket valamilyen farmakológiailag elfogadható hordozóanyaggal együtt tartalmazó gyógyszerkészítményeket is. A készítmények bármely szokásos alakban lehetnek, amely terápiailag hatásos anyagok alkalmazására meg- 2 5 felel, de előnyben részesülnek azok, amelyek perorálisan beadhatók, különösen a hatóanyagot tartalmazó tabletták, pilulák és tokok. A tabletták és pilulák a szokásos módon egy vagy több farmakológiailag elfogadható hígítóval 8 Q vagy kötőanyaggal, pl. tejcukorral vagy keményítővel készülhetnek, és csúsztatóanyagot, pl. kalciumsztearátot tartalmazhatnak. A tokok felszívódásra képes anyagból, pl. zselatinból lehetnek, és a hatóanyagot önmagában vagy szilárd vagy folyékony hígítóval keverve tartalmazhatják. A folyékony készítmények a hatóanyag szuszpenziói, emulziói, szirupjai vagy elixirjei lehetnek vízben vagy a perorálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények készítésére 4 általánosan használt más folyékony közegben, például' paraffinolajban végy egy szirup vagy elixir alakban. A hatóanyag kikészíthető továbbá parenterális alkalmazásra is, azaz steril vízzel vagy befecskendezhető készítmények előállítására alkalmazott más oldószerrel, pl. növényi olajjal, pl. olivaolajjal készült szuszpenzió vagy emulzió vagy szerves oldószerrel készült steril oldat alakjában. 2 rajz, 7 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7007530. Zrínyi (T) Nyomda, Budap« Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új benzhidril gliceriléterek előállítására — ebben a képletben a különféle indexű R jelek azonosak vagy különbözők és hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, vagy Rx és R^ együtt egy —CH 2 —CH 2 — vagy —CB=CH— hidat alkotnak, amely a két fenilgyűrűt az étercsoporthoz képest orto-helyzetben összeköti — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű benzhidrol reakcióképes észterét — ebben a képletben az R jelek a fenti jelentésűek — glicerinnel reagáltatjuk, és adott esetben a kapott reakcióterméket egy III általános képletű ariibórsavval reagáltatjuk — ebben a képletben Ar fenil- vagy naftilcsoportot jelent, amely egy vagy több halogénatomot vagy alkil-, nitro-, amino- vagy karboxicsoportot viselhet :— és a képződött IV általános képletű bórsavésztert megtisztítjuk é;, hidrolizáljuk. b) egy II általános képletű benzhidrol reakcióképes észterét — ebben a képletben az R jelek a fenti jelentésűek, V képletű izopropilidénglicerinnel reagáltatjuk, és a kapott VI általános képletű vegyületet ortobórsavval kezeljük, majd a keletkezett VII általános képletű ortoborátot hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbiejjesztése hatóanyagként valamely I általános képletű benzhidrilglicerilétert tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet önmagában ismert módon a gyógyszerkészítmények ismert hordozó, hígító és egyéb segédanyagaival keverve önmagában ismert gyógyszeralakokká készítjük ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely IV általános képletű bórsavésztert tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületet önmagában ismert módon a gyógyszerkészítmények ismert hordozó, hígító és egyéb segédanyagaival keverve önmagában ismert gyógyszeralakokká készítjük ki. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója. st V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
