157013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5-helyzetben bázikus oldallánccal helyettesített 5H-dibenzo(a,d) cikloheptének előállítására
31 sc) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R, R 2 , R 3l és X jelentése a fent megadott és az Yt és Y 2 csoportok közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxicsoportot képvisel) redukálunk vagy dehidratálunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R2, R 3 és X jelentése a fent megadott és W jelentése halogénatom) dimetilaminopropilmagnéziumhalogeniddel reagáltatunk; vagy c) valamely (IV), (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R2, R, 3 , X és a szaggatott vonallal jelölt kötések jelentése a fent megadott; Z jelentése halogénatom vagy helyettesített szulfoniloxi-gyök és A jelentése valamely sav anionja) metilaminnal vagy dimetilaminnal kezelünk; vagy d) valamely (VII) általános képletű primer .amint (mely képletben R, R2, R3, X és a szaggatott, vonallal jelölt kötés jelentése a fent megadott) metilezünk; vagy e) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R2, R5, X és a szaggatott vonallal jelölt kötés jelentése a fent megadott) debenzilezünk: vagy f) valamely (IX) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R 3 és X jelentése a fent megadott; P1 és P 2 -csoportok közül az egyik hidrogénatomot és a másik , hidrogénatomot vagy hidroxicsoportot képvisel vagy Px és P 2 együtt további kötést képeznek; Q jelentése valamely aldehid-maradék és B jelentése valamely sav anionja) magasabb hőmérsékleten vizes savval kezelünk; vagy g) valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3 és X jelentése a fent megadott és T jelentése alkálifématom) valamely (XI) általános képletű vegyülettel (mely képletben L jelentése halogénatom vagy helyettesített szulfoniloxi-gyök) reagáltatunk; vagy h) valamely (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R^, R3 és X jelentése a fent megadott és D jelentése acil-csoport vagy észterezett karboxi-csoport) hidrolitikusan megbontunk; majd tetszés szerinti sorrendben, kívánt esetben egy kapott dimetilamino-vegyületet demetilezéssel monometilamino-vegyületté alakítunk, kívánt esetiben egy kapott izomer-keverékből az izomereket izoláljuk és kívánt esetben a kapott bázist sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1967. október 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése klóratom. (Elsőbbség: 1967. október 20.) 60 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R2 a 3-Jhelyzetben levő klóratomot jelent és R 3 65 32 hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbség: 1967. október 20.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fo-5 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R2 jelentése hidrogénatom és R 3 jelentése a 9--helyzetben levő klóratom. (Elsőbbség: 1967. október 20.) 10 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fo ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (II)—(X) és (XII) általános képlet szerinti vegyületet alkalmazunk (ahol R2 és R3 15 jelentése egyaránt hidrogénatom), majd tetszés szerinti sorrendben, kívánt esetben egy kapott dimetilamino-jvegyületet demetilezéssel monometilamino-vegyületté alakítunk, kívánt esetben a geometriai izomereket a kapott izomer-elegy-2Q bői izoláljuk és a. kapott bázist kívánt esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. november 8.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan ki-2 indulási anyagokat alkalmazunk, melyekben X jelentése etilén-csoport vagy adott esetben brómatommal vagy klóratommal helyettesített vinilén-csoport. (Elsőbbség: 1966. november 8.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy l-klór-10,ll~ -dihidro-5-(3-dimetilaminopropil)-54iidroxi-5H-dibenzo(a,d)cikloheptént redukálunk vagy valamely l-klór-10,ll-dihidro-5-halogén-5H-dibenzo(a,d)ciklóheptént dimetilaminopropilmagnézium-25 halogeniddel reagáltatunk, majd a kapott terméket demetilezéssel a megfelelő monometilamino-vegyületté alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. november 8.) 40 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy l-klór-5--(3-dimetilaminopropil)-5-hidroxi-5H-dibenzo(a,d)cikloheptént dehidratálunk és kívánt esetiben a kapott izomer-elegyből a geometriai izo-45 mereket izoláljuk. (Elsőbbség: 1966. november 8.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, >hogy l-klór-5-50 -(3-dimetilaminopropil)-5-hidroxi-5H-dibenzo(a,d)cikloheptént dehidratálunk, vagy valamely Í-klór-5^(3-halogén-propilidén)-5H-dibenzo(a,d)cikloheptónt metilaminnal kezelünk, valamely kapott dimetilamino-vegyületet demetilezéssel a megfelelő monometilamino-vegyületté alakítunk és kívánt esetben a geometriai izomereket a kapott izomer-elegyből izoláljuk. (Elsőbbség: 1966. november 8.) '• 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1-klór--10,ll-dihidro-5-(3^dimetilaminopropil)-5-hidroxi-5H-dibenzo(a,d)cikloheptént redukálunk, vagy valamely l-klór-10,ll-dihidro-5-halogén-5H-dibenzo(a,d)cikloheptént dimetilaminopro-16
