156979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált ftalazonok előállítására
5 156979 6 -hidrogénkloridból a 2-(3-dimetil-ammopropil)-4-benzilftalazon-(l)-et állíthatjuk elő, amelynek forrpontja 0,5 Hgmm nyomáson 218 °C, a hidrogénkloridsó olvadáspontja pedig 173—174 °C. A fentiekkel analóg módon 4-p-klórbenzilftalazonból és béta-dimetilamino-etilklorid-nidrogénkloridból a 2-(béta-dimetilaminometil)-4--p-klórbenzilftalazon-(l)-et nyerjük, amelynek forrpontja 0,2 Hgmm nyomáson 215—220 °C, a hidrogénkloridsó olvadáspontja pedig 248 °C. A 4-fenilftalazonból és a béta-dietilamino-etil-kloridhidrogénkloridból a 2-(béta-dietilaminoetil)-4-fenil-ftalazon-(l)-et állíthatjuk elő, amelynek forrpontja 0,5 Hgmm nyomáson 225— 230 °C, a hidrogénkloridsó olvadáspontja pedig 198 °C. 4-p-izopropoxibenzilftalazon és béta-morfolinil-etilklorid-hidrogénklorid reakciójából — fentiekkel analóg módon — 2-(béta-morfofiniletil)-4-p-izopropoxi-benzilftalazon-(l) állítható elő. A hidroklorid só olvadáspontja 100—101 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű, az amid nitrogénatomján bázisosan szubsztituált ftalazonoknak, valamint ezek sóinak előállítására —, amely képletben Rj valamely adott esetben magban szubsztituált aril- vagy aralkilgyök, R2 valamely kétértékű, 2—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alifás gyök, 10 15 20 25 S0 Rs és R4 rövidszónláncú alkilcsoportok, amelyek adott esetben heterociklusos, gyűrűvé zárulhatnak, valamely (II) általános képletű ftalazon és valamely alábbi általános képletű R3 Hal-R2 -N< RÍ H-Hal halogénalkilamino-alkilhidrohalogenidek reagáltatásával — ahol Rí, R2 , R3 és R 4 jelentése a fentiekkel megegyezik, míg Hal egy halogénatomot jelent —• azzal jellemezve, hogy a kondenzációnál egy alkálifémhidroxid koncentrált vizes oldatának és 4-helyzetben helyettesített ftalazonnak legalább 4 :1 mólarányban képzett keverékéhez feleslegben alkalmazott alábbi általános képletű tercier halogénalkilaminohidrohalogenidet, célszerűen Hal-R2 -N< R3 R4 H-Hal ennek koncentrált vizes oldatát adagoljuk oly módon, hogy a reakcióhőmérséklet a kondenzáció közben 50—70 °C, előnyösen pedig 50—60 "C közötti hőmérsékleten legyen. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a halogénalkilamino-alkilhidrohalogenidként a hidrogénkloridsókat vizes oldatban használjuk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007448. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
