156976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-oxadiozol-származékok előállítására
11 156976 12 Atnidoxim Etilészter 1,2,4-oxadiazol Op. c° Analizis% számított talált 23. izonikotinsav/?-morfolinopropionsav-3-(4-piridil)-5-(2-morfolino-etil)-1,2,4-oxadiazolmaleát-143 N=14,89 15,00 24. 2-etil-izonikotinsavecetsav-3-(2-etil-4-piridil) 5-metil-1,2,4-oxadiazol-hidroklorid 221 N=18,62 Cl=15,71 18,32 15,61 25. 2-etil-izonikotinsavo-klor-benzoesav-3-(2-etil-4-piridil) -5-(2-klórfenil)-l, 2,4-oxadiazol 66 N=14,71 Cl=12,41 14,29 12,31 26. 2-etil-izonikotinsav-pikolinsav 3-(2-etil-4-piridil) -5-(2-piridil)-l,2,4-oxadiazol-dihidroklorid 230 N=17,23 17,60 27. 2-etil-izonikotinsav o-hidroxibenzoesav 3-(2-etil-4-piridil)-5--(2-hidroxifenil)-l,2,4-oxadiazol 103 N==15,72 16,30 28. 2-etil-izonikotinsavizonikotinsav 3-(2-etil-4-piridil)-5-(4-piridil)-l,2,4--oxadiazol 67 N==22,21 22,80 29. 2-etil-izo nikotinsav-2-etil-izonikotinsav-3-(2-etil-4-piridil)-5-(2-etil-4-piridil)-1,2,4-oxadiazol-dihidroklorid 253 N=15,86 "15,80 30. 2-etil-izonikotinsav-4-klórfenilecetsav-3-(2-etil-4-piridil)-5-(4-klórfenil-metil)-1,2,4-oxadiazol-185-187 N= 12,23 T2,23 hidroklorid 31. Izonikotinsav-32. 2-etil-izonikotinsav (4-klórfenoxi)-ecetsav /?-piperidinopropionsav-3-(4-piridil)-5-(4-klórfenoximetil)-l,2,4- 146-oxadiazol 147 3-(2-etil-4-piridil)-5-(2-piperidinoetil)-1,2,4-oxadiazol-dihidroklorid 218 C==59,13 59,31 H= 3,50 3,86 N=15,24 15,59 Szabadamli igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új oxadiazolszármazékok — mely képletben R1 és R 2 jelentése adott esetben helyettesített piridil-, alkil-, fenilalkil-, vagy fenil-csoport, azzal a megszorítással, hogy a két szubsztituens közül legalább az egyik piridil-csoport és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű amidoximot — mely képletben R3 jelentése R 1 vagy ezen szubsztituens kialakítására alkalmas csoport —' valamely (III) általános képletű savval —, mely képletben R4 jelentése R2 vagy ezen szubsztituens kialakítására alkalmas csoport —, vagy reakcióképes savszármazékával reagáltatunk, 50 55 b) 60 c) 65 és az adott esetben keletkező közbenső terméket pirrolízisnek vagy víz- vagy alkoholelvonásnak vetjük alá; vagy valamely (II) általános képletű amidoximot — mely képletben R3 jelentése a fent megadott — valamely (IV) általános képletű aldehiddel — mely képletben R4 jelentése a. fent megadott — vagy kondenzációra hajlamos származékával reagáltatunk, majd a keletkező oxadiazolin-vegyületet oxidáljuk; vagy valamely (V) általános képletű vegyületet ciklizálunk — mely képletbén R3 és R 4 jelentése a fent megadott — majd szükség esetén az R3 és R 4 szubsztituenseket R1 és R 2 szubsztituensekké alakítjuk és a kapott terméket kívánt esetben sóvá alakítjuk. 6
