156944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
156944 21 22 mazékkal —, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —, reagáltatunk, vagy pedig c) valamely (XII) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R 2 , R 3 , R 6 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7 pedig alkoxi-Jcsoportot képvisel — önmagában ismert módon az (I) általános képletnek egy szűkebb körű változatát képező (XI) általános képletű szabad karbonsavvá — e képletben R1, R 2 , R 3 , R 6 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —, alakítunk át. (Elsőbbsége: 1966. július 13.) 2. Az 1. igénypont a) bekezdése szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű N1-acilezett fenilhidrazon-származékot — ahol R1 , R 6 és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel —, savval elbontunk a megfelelő (II) általános képletű f enilhidrazinná és ezt vagy ennek sóját reagáltatjuk a (III) képletű vegyülettel. (Elsőbbsége: 1966. július 13.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű fenilhidrazon-származékot — ahol R6 és B jelentése egyezik a 2. igénypont szerintivel — egy (IV) általános képletű vegyülettel —, ahol R1 jelentése megegyezik a 2. igénypont szerintivel, Y pedig halogént vagy egy észter-maradékot képvisel — reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű IN^-acilezett fenilhidrazont reagáltatjuk tovább a 2. igénypontban megadott módon. (Elsőbbsége: 1967. július 13.) 4. Az 1. igénypont a) bekezdése szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű fenilhidrazin-származékot — ahol R6 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy (VI) általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, 10 15 20 25 30 35 40 45 Y pedig halogénatomot képvisel —• reagáltatunk valamely bázisos szer jelenlétében, és az így kapott terméket reagáltatjuk a (III) általános képletű ketonszármazékkal. (Elsőbbsége: 1967. július 13.) 5. Az 1. igénypont a) bekezdése szerinti eljárás foganatosítási módja, a (VIII) általános képletű vegyületek — ahol R1, R 2 , R 3 és R 6 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel —• előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N^-acilezett fenilhidrazin-származékot —• ahol R1 és R 6 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — egy (IX) vagy (X) általános képletű vegyülettel — ahol R2 és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel —, reagáltatunk, 45—1200 C° hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1966. július 13.) 6. Az 1. igénypont c) bekezdése szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy i(XII/a) általános képletű 3-indolil-alifás savésztert — ahol R2 , R 3 , R 6 , R 7 és n jelentése megegyezik az 1. igényponban adott meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános képletű acilvegyülettel — ahol R1 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, Y pedig halogénatomot vagy képvisel — acilezünk és az általános képletű vegyületet igénypont c) pontjában megészter-maradékot így kapott (XII) reagáltatjuk az 1 adott módon. (Elsőbbsége: 1967. július 13.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyúlladásgátló, lázcsökkentő, fájdalomcsillapító, ill. antikoleszterinémiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely nem-toxikus gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy hígítószerrel és/vagy egyéb segédanyaggal kombinálva, beadásra alkalmas folyékony vagy szilárd gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. július 13.) 7 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. -7007443. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11
