156868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IV. 19. (HO—1081) Amerikai Egyesült Államokitaeli elsőbbségei: 1967. IV. 21. (632.529), 1967. X. 23.-(877.092) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VII. 25. 156868 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 ,.- ** &*?» firr-Feltalálók: ., • • Earley James Valentine vegyész, Oadar Grove N. J., Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Go. A. G., Basel, Svájc Eljárás benzodiázepin-származék0k előállításéra Találmányunk tárgya új eljárás (I) általános képletű benzodiazepin-származékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben 5 B jelentése karbonil- vagy metilén-csoport; n jelentése 2—7-ig terjedő egész szám; Rí jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, cián- vagy karbamil-csoport; " • 10 R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi- vagy "kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, cián- vagy trifluor- lg metil-csoport; R5 jelentése fenil-, kis szénatomszámú alkilhelyettesített fenil-, halogénhelyettesített fenil-, nitrohelyettesített fenil- vagy piridil-gyök; R6 és R7 jelentése hidrogénatom vagy RÖ 20 és R7 együtt további CN-kötést képeznek, mikoris a 4-helyzetű nitrogénatom oxigénatomot hordozhat). A „kis szénatomszámú alkil-csopor" kifejezésen egyenes- és elágazóláncú, 1—7 szénatomos 25 alkil-csoportok értendők (pl. metil- etil, propil, izopropil és hasonlóik). A „kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport" kifejezés egyenes- és elágazóláncú alifás karbonsavmaradékokra vonatkozik (pl. acetoxi, propioniloxi, butSiriloxi és hason- 3c lök). A „halogén" kifejezés mind a négy halogént, azaz brómot, klórt, fluort és jódot magában foglalja. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint R4 a 7-helyzetben helyezkedik el és jelentése előnyösen halogénatom, trifluormetil- vagy nitro-csoport. Amennyiben R4 a 7-helyzethez kapcsolódó halogénatom, jelentése előnyösen klór- vagy bróniatom. Amennyiben R5 fénil-gyököt képvisel, jelentősen előnyösen fenilo-fluor-fenil- vagy o-klór-fenil-gyök. Amennyiben R5 piridil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen 2-piridil-gyök. Amennyiben R3 kis. szénatomszámú alkil-gyököt képvisel, jelentésé előnyösen metil- vagy etil-csoport. Amennyiben R3 kis szénatomszámú alkanoiloxi^gyököt képvisel, jelentése előnyösen acetoxi-csoport. A —Cn H 2n képletű csoport egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoport, mely a két nitrogénatom között 2 vagy több szénatomot tartalmaz pl. etilén-, propilén, izopropilén-, butilén-csoport és hasonlók, n jelentése előnyösen 2 vagy 3. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű benzo-R3, R 4 , R5, Re, R? és n jelentése a fent diazepin-származékót (mely képletben B, Rí, megadott és Rg • jelentése käs szénatomszámú alkil-gyök) valamely ciánhalogeniddel reagáltatunk, kívánt esetben egy kapott vegyületet hidrolizálunk vagy kívánt esetben e vegyületet erős savval kezeljük és kívánt esetben egy kapott ve-156868
