156866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezA-szteroidok előállítására
SZABADALMI 156866 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áÉHv -Nemzetközi osztályozás: C 07 c6 flESIi Bejelentés napja: 1965. III. 24. (HO—1070) ^iSr Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1964. IX. 29. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. VII. 25. •f r k 111 Feltalálók: Uskokovic Milan Radoje vegyész, Upper Montclair, Williams Thomas Henry vegyész, Passaic, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás dezA-szteroidok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) képletű dezA-szteroidok mely képletben X jelentése a 6- vagy 7-helyzetben levő hidrogénaton, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkanoiltio-csoport vagy halogénatom; T jelentése hidrogénatom vagy észterezett hidroxi-csoport; D jelentése valamely (la) vagy (Ib) általános képletű csoport ahol Rí jelentése hidroxi- vagy észterezett hidroxi-csoport R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy Rx és R2 együttesen 17l /?-OH,17iaJkisszénatomszámú alkánlkarbonsavlakton, kis szénatomszámú alkiléndioxi- vagy oxo-csoportot képviselnek ; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi- vagy észterezett hidroxi-csoport ; R'3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, fluoratom, hidroxi- vagy észterezett hidroxi-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi- vagy észterezett hidroxi-csoport; Rß jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-csoport vagy halogénatom, vagy észterezett hidroxi-csoport; a D helyén (Ib) képletű csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek 20-ketál-származékainak; az 10 15 20 25 30 R'3 és Rg helyén egyaránt hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületek 16a, 17 a-ketál- és acetál-származékainak; a 20-<oxo-csoport helyén redukált hidroxi-csoportot tartalmazó származékok ; a 20-hidroxi-csoportot észterezett. formában tartalmazó számazékok; az R5 és R6 helyén egyaránt hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületek 17a, 20; 20, 21-bisz-metiléndioxi-származékainak; és az R5 és Re helyén egyaránt hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületek 17a, 21-ketál- és acetál-származékainak előállítására. A leírás szövegében szereplő „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezés egyenes- és elágazóláncú telített szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (pl. metil, etil, propil, izopropil és hasonlók). Hasonlóképpen a „kis szénatomszámú alkanoil-caoport" kifejezésben pl. acetil-csoportot vagy hasonló gyököt, míg a „kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoport" kifejezésen pl. acetoxi-csoportot vagy hasonló gyököt értünk. A „kis szénatomszámú alkenilcsoport" kifejezésen pl. vinil-csoport vagy hasonló gyökök, míg a „kis szánatomszámú alkinil-csoport" kifejezésen pl. etinil-csoport vagy hasonló gyökök értendők. A „halogénatom" kifejezés mind a négy halogént, azaz jódot, brómot, klórt és fluort magábanfoglalja. A „17/í-OH, 17a-kis szénatomszámú alkánkarbonsavlakton" kifejezés a 17-szénatomon levő (III) általános képletű konfigurációt jelenti 156866
