156864. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta, 10alfa-szteroidok előállítására
9 156864 10 -9j#,10a-pregna-4,6-dién-3,20-diont állítunk elő. £284 - 27.100; (a)D 25 = —453° (dioxánban). 19. példa 9/?,10et-pregna-4,6,16-trién-3,20-dionból és n-oktadecilmerkaptánból az 1. példában ismertetett eljárással analóg módon 16ct-n-oktadecil-tio-9^,10a-pregna-4,6-dién-3,20-diont állítunk elő. O.p: 63—64 C°; £284 = 268.000; (a)D 25 = = —343° (dioxánban). 20. példa 2 g 9/?,10a-pregna-4,6,16-trién-3,20-dion, 40 ml benzol, 10 ml furfurilmerkaptán és 0,8 ml piperidin elegyét 1 órán át 20 C°-on nitrogénatmoszférában keverjük. A reakcióelegyet vízsugárszivattyú-vákuumban szárazra pároljuk és a maradékot szilikagélen kromatografáljuk. 1:1 arányú éter-hexán eleggyel 2,2 g tiszta 16a-furfuriltio-9/?,10a-pregna-4,6-dién-3,20-diont eluálunk; O.p: 144—145 C° (aceton-hexánból); £222=12.100; (<Z)D25 = — 481° (dioxánban). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 9/J,10a-szteroidok és zJ1-dehidro-, zl 6 -dehidro- valamint A ^-bisz-dehidró-származékaik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, merkaptoalkil-, alkiltio-alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, aralkil-, alkanoil- vagy ciano-csoport vagy valamely 5- vagy 6-tagú heterociklikus-gyök; R1 és R 2 jelentése hidrogénatom, alkil-csoport vagy halogénatom) azzal jellemezve, hogy 10 15 20 25 30 35 valamely (II) általános képletű 9/?,10«-szteroidot (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott) vagy zí6 -dehidro-származékát valamely R-SH általános képletű vegyülettel (mely képletben R jelentése a fent megadott) kezeljük és kívánt esetben a reakció-termékben — amenynyiben ilyen kötés nincs jelen — az 1-és/vagy 6^helyzetben kettőskötést alakítunk ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (II) képletű vegyület A6--dehidro-származékát alkalmazzuk. 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (II) általános képletű vegyület ,/f6-dehidro-származékát alkalmazzuk és az R-SH általános képletű vegyülettel végrehajtott reakciót megszakítjuk, mihelyt a reakcióelegy analízise a 7,16-di-helyettesített termék jelenlétét kimutatja. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyület vagy zí6-dehidro-származéka és az R-SH általános képletű vegyület reakcióját szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként piperidint vagy kollidint alkalmazunk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás endokrin tulajdonságokkal rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 9/?,10a-szteroidot mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben szokásos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007437. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
