156823. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált formamidinek előállítására

156823 8 jelentése fenil-, aril-, vagy aralkil-gyök, utóbbi alkillánca 1—3 szénatomot tartalmaz, amely gyökök két azonos vagy különböző, hidrogén-, rövidszénláncú alkil-, vagy alkoxi-, halogén-, nitro-, trihalogénmetiil-szubsztituenst hordozhatnak, vagy olyan piridil-gyök, amely helyettesítőként két azonois vagy különböző hidrogén-, vagy halogénatomot, nitro- vagy rövidszénláncú csoportot hordozhat, valamint naftil-, illetve tetrahidronaftil-gyök, Rí 1—16 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú szénhidrogén-gyököt, 5—8 tagú cikloalkil-gyököt, olyan aralkilgyököt, amelynek két azonos vagy különböző hidrogénvagy halogéhatom, illetve nitro-, vagy rövidszénláncú alkoxi-osoport szubsztituense lehet, ugyanakkor alkillánca 1—3 szénatomiszámú, továbbá dialkil^amino-alkil-gyököt, karbetoxi-, nitril-csoportot, vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi^alkil-csoportot szimbolizál, R2 pedig hidrogénatomot vagy 1—16 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénhidrogén-Ián cot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N-asszimetrikusan szubsztituált formamidint, amely képletben A jielentése a fenti, valamely (III) általános képletű halogén-vegyülettel reagáltatunk, ahol Rí jelentése a fentieknek megfelelő, X pedig halogén-atomot szimbolizál, illetve abban az esetben,, ha Rí jelentése eltér R2-től, a kapott (IV) 10 15 20 25 általános képletű vegyületet reagáltatjuk a továbbiakban egy (V) képletű alkilhalogeniddel, ahol Q jelentése 1—16 szénatomszámú egyenes, vagy elágazó láncú alkil-csoport, X pedig a fentiek szerinti jelentésű, és az így'előállított (I) képletű termiéket kívánt esetben isóvá, illetve, ha sóként kaptuk, adott esetben bázissá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű N-asszimetrikusan szubsztituált-formamidint 1— 2 mólínyi mennyiségű (III) képletű halogénvegyülettel 10—200 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű iformamidin és az (V) képletű alkilhalogenid reakcióját 10—200 C° hőmérsékleten, célszerűen a formamidin kis fölöslegével hajtjuk végre. 4. Az 1—3 igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű Nnszubsztituált-N'-alkil-(dialkil)-formamidlnt, illetve sóját önmagában, vagy más biológiailag hatásos vagy/és hatásfokozásra alkalmas szerrel (szerekkel) együtt a gyógyszierkészítésben szokásos vivő-és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, S képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007432. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.