156811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkán- és aralkán-karbonsavamidoximok előállítására

156811 metilf orraamid-víz 231 C°-on olvad. elegyéből kristályosítva Analízis; C16H14N4O2 Számított C: 65,29% H: 4,79% N: 19,04% Ms: 294,30 Talált 65,20% 5,20% 19,15% 10 A találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületek néhány képviselőjének hatásosságára vonatkozó vizsgálatok eredményét az alábbi táblázatban foglaljuk össze: A táblázatban szereplő adatok (mg/kg) a legkisebb általános dózist (EDmin

) jelentik. — hatástalan X tájékoztató toxicitás értékek. Vegyület pl. sz. Toxicitás X Gyulladás Kaolin Hőmérséklet norm. lázas Fájdalom csillapítás >2500 1600(1200—2130) 360( 310— 418) 1000 820< 529—1270) , >1000 >1000 100 75 50 100 100 100 200 150 100 (toxikus) 100 100 75 200 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új amidoxim. származékok és sóik előállítására (mely- képletben R jelentése adott esetben egy vagy több halogén-atommal, alkoxi-, hidroxi- és/vagy alkil-csoporttal helyettesített benzoxazolil-, pirimido-iniidäzolil-, izokinolinil-, kinoxalinil- vagy kinazolinil-gyök, melyben adott esetben egy vagy két szénatom két vegyértékkel exociklikusan karbonil vagy tiokarbonil-csoport képzése közben oxigén- vagy kénatomhoz kapcsolódhat; Z jelentése metilén- vagy fenil-gyökkel helyettesített metilén-gyök; n jelentése 0, 1 vagy 2) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben-R, Z és n jelentése a fent megadott és X jelentése nitril-, -CSNH2 képletű tioamido-, -C(=NH)OAlkil képletű iminoéter- vagy -C(=NOH)Cl képletű hidroxámsavklorid-csoport) valamely (III) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben W jelentése hidroxi-csoport, vagy — amennyiben a (II) képletben X a hidroxámsavklorid-csoportot képvisel — hidrogénatom), az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben sóivá alakítjuk, vagy a szabad amidoximot kívánt esetben sóiból felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése 5-klór-benzoxazolon-2-il-, l,3-dimietil-xan'tin-7-iil-, 6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izokioolin-l-iI-, 6,7-dietoxi3,4-dihid-izokinolin-l^il-, 3,4~dihidro-6,7-dimetoxi-izokarbosztiril-2-il-, lH-kinoxalin-2-on-l-il-, 2-metil-3(3H)kinazol-4-on-3-il- vagy 3-hidroxi-kinoxalin-2-il-gyök. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő X helyén 25 SO 40 45 50 55 60 65 nitril-csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1—2. Igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő, X helyén tioamid csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő, X helyén -C(=NH)OAlkil csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő, X helyén -C(=N—OH)Cl képletű csoportot tartalmazó (II) képletű vegyületeket alkalmazzuk. 7. -A 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként hidroxilamint vagy valamely sóját alkalmazzuk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként ammóniát vagy valamely ammóniumsót, előnyösen ammóniumkarbonátot alkalmazunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 10. A 9. igénypont szerinti elárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként víztartalmú vagy vízmentes alifás alkoholokat, étereket vagy szénhidrogéneket alkalmazunk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes alkoholos közegben hajtjuk végre. 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 5