156763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
19 156763 20 tű fenilhidrazin-származékot egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, vagy e) valamely (IV) általános képletű N^acilezett fenfhidrazon-szarmazekot — e képletben R1 és R6 ielentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7 és R 8 pedig hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy alkoxikarbonil — vagy fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoportot képvisel .— egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R ;i , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, vagy pedig f) valamely (V) általános képletű fenilhidrazon-származékot — e képletben R6 jelentése meg. egyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7 és R8 pedig hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy alkoxikarbonil — vagy fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoportot képvisel — egy (VI) általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y pedig halogénatomot képvisel — reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — e képletben R1, R6 , R 7 és R 8 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — majd a kapott N'-acilezett fenilhidrazon-származékot egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1966. április 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XIII) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R1 nitrogén-, oxigén- vagy kéntartalmú öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, R2 hidrogént vagy rövidszénláncú alkfgyököket, R3 hidrogént, R4 hidrogént vagy alkoxikarbonil-csoportot, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot; R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi vagy alkiltiocsoportot vagy halogénatomot képvisel, m, n és p = 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű fenilhidrazin-származékot — ahol R1 és R6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely sóját egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1965. december 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XIV) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savészterek előállítására — e képletben R1 nitrogén-, oxigén- vagy kéntartalmú öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, R2 hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököket, R3 hidrogént, Rs rövidszénláncú alkoxicsoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy halogénatomot képvisel, m és n = 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános 5 képletű Ni-acilezett fenilhidrazin-származékot —• ahol R1 és R 0 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy (XV) általános képletű alifás savszármazékkal — ahol R2 , R 3 m és n jelentése megegyezik a fenti 10 meghatározás szerintivel — reagáltatjuk valamely, R5 H általános képletű alkoholban (ahol R r> a fenti, jelentésű). (Elsőbbsége: 1965. december 29.) 15 4 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XVI) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R1 nitrogén-, oxigén- vagy kéntartalmú öt- vagy 2Q hattagú heterociklusos gyűrűt, R2 hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R3 hidrogént, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy halogénatomot képvisel, 25 n = 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű N^-acilezett fenilhidrazin-származékot — ahol R1 és R s jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy (X) általános képletű alifás dikarbonsavval — ahol R2 , R 3 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, adott esetben fekarboxilezés közben. (Elsőbbsége: 1965. december 29.) 35 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XIII általános képletű megfelelő 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R1 nitrogén-, oxigén- vagy kéntartalmú öt- vagy 40 hattagú heterociklusos gyűrűt, R2 hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököket, R3 hidrogént, R4 hidrogént vagy alkoxikarbonil-csoportot, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoportot vagy 45 hidroxilcsoportot, R6 rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy halogénatomot képvisel, m, n és p = 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy valamely (XI) általános 50 képletű N1 -acilezett fenilhidrazon-származékot — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R7 és R 8 hidrogént, helyettesítetlen rövidszénláncú alkilcsoportokat vagy fenilgyökökkel helyet-55 tesített rövidszénláncú alkilcsoportokat képviselnek — valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R 5 , m n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 60 1966. február 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása a (XVI) általános képletnek megfelelő 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e 65 képletben 10
