156735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzomorfán-származékok előállítására
7 156735 8 a) i5,9-dietil-(2'-hidroxi^6,7-benzom.orfánt RCH2X képletű vegyülettel — ahol X halogén vagy szulfonil-csoport — reagáltatunk gyenge bázis jelenlétében, vagy b) 5,9-dietil-H2'-Jhidroxi^6,7-benzomorfánt RCQX képletű savhalogeniddel — ahol R a fenti jelentésű, X klorid vagy bromid — reagáltatva a megfelelő 5,9-dietil-2'-a'ciloxi-2-acil-6,7-benzomorfánná alakítunk, amely utóbbi vegyületet fémhidriddel a kívánt termékké redukáljuk, vagy c) 5,9-dietil-2'-hidroxi-6,7-benzomorifánt egy R-CIOHC-IR! képletű vegyes anhidriddel — O O ahol R a fenti jelentésű, Rj rövidszénlánoú alkil-csoport — reagáltatva a megfelelő 5,9-dietil-2'-aciloxi-2-a| cil-^6,7-benzomorfánná alakítunk, mely utóbbi vegyületet fémhidriddel a kívánt termékké redukáljuk, vagy pedig d) valamely (II) képletű vegyületet — ahol R a fenti jelentésű — fémihidrid redukálószerrel redukálunk. (Elsőbbsége: 1967. május 20.) 2. Az 1. igénypont " szerinti eljárás kiviteli módja oly (I) képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése rövidszénlánicú cikloalkil-, alkenil-, alkil-alkenil vagy hidroxi-alkenil-csoport, azzal jellemezve, hogy oly kiindulási anyagot alkalmaz, ahol R a jelen igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1966. május 20.) Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (I) képletű vegyületek előállítására, ahol R rövidszénláncú alkinil-csoport, azzal jellemezve, hogy oly kiindulási anyagot alkalmaz, ahol R a jelen igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. április 13.) 5 4. Az 1. igénypont c) változata, szerinti eljárás kiviteli módja 5,9Jdietil^2'-hidroxi-í2^(2--metilenHciklopropilmetU)H6,7-benzamQ,rfan előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5,9-dietil-2'4iidroxw6,7-benzomQrfánt 2-metilén-ciklopro~ 10 pánkar'bonsav klórhangyasavas izobutilészterrel való reakciójakor képződött vegyes anhidriddel reagáltatva 5,i 9-dietil-2'-aciloxi-2^acíl-i6,7-benzomorfánná alakítjuk, mely utóbbi vegyületet litiumalumíniumhidriddel a kívánt vegyü-15 letté redukáljuk. (Elsőbbsége: 1.966. május 20.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja 5,9-dietil-i2'-hidroxi-2-ciklopropilmetil-'6,7-: benZiomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5,i9-dietil-2'4iidroxi-6,7-rbenzomorfánt ciklopropilkarbonilkloriddal reagáltatva 5,9-Jdietil-i2'-aciloxi-J2-aicil-6,7-benzomorfánná alakítjuk, mely utóbbi vegyületet litiumalumíniumhidriddel a kívánt vegyületté redukáljuk. (Elsőbbsége: 1966. május 20.) 20 25 30 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja 5,i 9-dietil-2'-hidroxi-2-H(4-pentenil)-H6,7-benzamorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5,9-dietil-2'-hidroxi-6,7-benzo-" morfánt 5-bróüHl-penténnel nátriumkarbonát jelenlétében a kívánt termékké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. május 20.) 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007423. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.