156681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 4-helyzetben szubsztituált 1-(4-oxo-4-fenilbutil)-piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 25. (BO—1119) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. I. 26. (B 90912) Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970 JUL 2 5 156681 ( H Hen» J Szabadalmi osztály: •--'^ 12 p 1—5 nemzetközi osztály: C 07 d, Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Schroeder Hans-Detlef vegyész, Dr. Merz Herbert vegyész, Dr. Langbein Adolf vegyész, Dr. Wiok Helmut orvos, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársasáig Eljárás 4-helyzetben szubsztituált l-(4-oxo -4-fenil-butil)-piperidin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás áz I általános képletű új, a 4-helyzetben szubsztituált l-(4--oxo-44fenil-butü)-piperidin-származékok, valamint savakkal alkotott addíciós sóik előállításara. Az I általános képletben RÍ 1—3 szénatömos alkiicsoportot és R2 hidrogén- klór- vagy brómaítomot metil- vagy metoxi-esoportot jelent. vagy A találmány értelmében az új vegyületek a megfelelő II általános képletű szekunder piperidineknek — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R3 hidroxil- vagy metoxicsoportot jelent — egy III általános képletű 4-klórbutirofenonnal — ebben a képletben K2 a fenti jelentésű — való • reagáltatásával és adott esetben a piridingyűrűn 4-helyzetben levő fenilcsoporton levő metoxicsoport ezt követő demetilezésével állíthatók elő. A reakciót előnyösen alkalmas szerves oldószerben, egy gyenge bázis, például nátriumhidrogénkarbonát vagy magnéziumhidroxid jelenlétében, célszerűen 30 és iliBO C° között bájtjuk végre. A reagáló anyagokat il : 1 mólarányban alkalmazhatjuk, előnyös azonban a megfelelő 4-Hár-fou'tirafenomt fölöslegben felhasználni. A reakció meggyorsítására kevés alkáli-10 15 20 25 30 jodidot adhatunk a reakciófceverékhez. Oldószerként előnyösen alkoholok vagy dimetilformamid és tetrahidrafurán elegye használhatók. Az I általános képletű vegyületek átalakíthatók fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká, például egy szervetlen vagy szerves savval kezelve. Ilyen savak például az ásványi savak; valamint ecetsav, propionsav, kapronsav, metánszulifonsav, borkősav, fuimársav, maleinsav, citromsav, aszkorbinsav. R O R, N / o (GH2 ) 3 -CVB. 156681
